Carboplatin (CAS 41575-94-4), kemisk betegnet som cis-diammin(cyclobutan-1,1-dicarboxylato)platin(II), er et andengenerations platinbaseret antineoplastisk middel udviklet til at forbedre cisplatins kliniske profil.
Carboplatin er et platinbaseret kemoterapimiddel, der anvendes til behandling af mange typer human cancer, herunder småcellet lungekræft, ovariecancer og esophageal carcinom. Carboplatin udøver sine biologiske virkninger ved at interagere med cellulære mål såsom genomisk DNA, tubulin og andre proteiner. Carboplatin menes at virke gennem DNA-tværbindingsmekanismer svarende til andre platinmidler. Carboplatin leveres som et krystallinsk fast stof og fås både som API til farmaceutisk fremstilling og som analytisk referencestandard. Forbindelsen er frit opløselig i vand (17,6 mg/ml).
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Carboplatin
CAS nummer
41575-94-4
Molekylær formel
C6H12N2O4Pt
Molekylvægt
371,25 g/mol
Udseende
Hvidt krystallinsk pulver
Vandopløselighed
17,6 mg/ml
Opbevaringstilstand
2–8°C, beskyttet mod lys
Farmakokinetik
Hos patienter med normal nyrefunktion falder plasmakoncentrationen ca. 30 minutter efter intravenøs administration, og kurven viser en bifasisk fordeling. Halveringstiden er 1 til 2 timer, og den terminale halveringstid er 2,6 til 5,9 timer. De højeste vævskoncentrationer findes i lever, nyrer, hud og tumorer, hvilket indikerer, at fordelingen af carboplatin svarer til fordelingen af cisplatin. I modsætning til cisplatin er kun en meget lille mængde carboplatin bundet til plasmaproteiner. Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, men der er ingen tubulær sekretion som observeret med cisplatin. Dette kan forklare den reducerede forekomst af nefrotoksicitet forbundet med carboplatin. 65 % af dosis udskilles i løbet af de første 12 timer, 6 % i løbet af de næste 12 timer, og kun 3 til 5 % udskilles inden for 96 timer. Det er stadig uklart, om resten udskilles via galden eller via andre veje. Alt platin påvist i 24-timers urin er umodificeret carboplatin, hvilket indikerer, at metabolisme forekommer meget sjældent, hvis overhovedet. Hos patienter med lav kreatininclearance er halveringstiden længere, så dosis bør justeres i overensstemmelse hermed.
Funktion og anvendelse
Carboplatins virkningsområde svarer generelt til cisplatins. Den største fordel ved denne nye analog er dens forskel i toksicitet. I øjeblikket anvendes carboplatin som palliativ behandling af recidiverende kræft i æggestokkene, herunder patienter, der tidligere har fået cisplatin. Kliniske undersøgelser har også vist, at carboplatin kan producere objektive reaktioner i hoved- og halstumorer, småcellet lungekræft og testikelseminom.
På nuværende tidspunkt anvendes carboplatin hovedsageligt klinisk til behandling af småcellet lungekræft, ovariecancer, testikelkræft, kimcelletumorer, skjoldbruskkirtelkræft, nasopharyngeal carcinom, og kan også bruges til ondartede tumorer såsom livmoderhalskræft, ikke-småcellet lungekræft, spiserørskræft, lungehindekræft, lungehindekræft, hjerneblærekræft og andre tumorer halskræft. Patienter, der ikke kan tolerere cisplatin på grund af nedsat nyrefunktion, vanskelige opkastninger, høretab eller neurotoksicitet, kan bruge dette produkt. Det har ingen krydsresistens med andre kemoterapeutiske lægemidler, og kan bruges alene eller i kombination med andre kemiske lægemidler, og kan også kombineres med kirurgi og strålebehandling for at forbedre den terapeutiske effekt.
Anvendelse
Carboplatin er et platinbaseret anticancerlægemiddel, der beskadiger DNA ved at danne intrastreng-tværbindinger med tilstødende guaninrester. Antitumoreffekten af disse lægemidler opnås gennem aktiviteten af DNA mismatch reparationsmangel (MMR-vaccine) og induktion af programmeret celledød.
Kontakt os
Har du brug for Carboplatin til dit onkologiske API-produktion eller analyseprogram? Kontakt Cosperpharm for prisfastsættelse, dokumentation eller teknisk support.
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik