Luliconazol

Luliconazol er et nyt, bredspektret imidazol-svampemiddel, der er indiceret til topisk behandling af interdigital tinea pedis (atlets fod), tinea corporis (ringorm) og tinea cruris (jock itch). Luliconazol udviser potent in vitro-aktivitet mod dermatofytter med minimale hæmmende koncentrationer (MIC) på 0,12-2 μg/mL mod Trichophyton-arter, der viser overlegen aktivitet sammenlignet med terbinafin, ketoconazol og miconazol. Luliconazol udviser også stærk aktivitet mod Malassezia furfur (MIC: 0,004-0,016 μg/mL), det forårsagende middel til pityriasis versicolor, med en effekt, der er sammenlignelig med eller overstiger den af ​​ketoconazol. Luliconazol blev oprindeligt udviklet af Nihon Nohyaku Co., Ltd., modtog japansk godkendelse i 2005 under varemærket Lulicon og blev godkendt af U.S. FDA i 2013 som en 1% cremeformulering markedsført som Luzu®. Som den aktive R-enantiomer af et chiralt molekyle repræsenterer Luliconazol et betydeligt fremskridt inden for topisk antifungal terapi, især for dermatofytinfektioner, hvor dets potente aktivitet og gunstige hudpenetrationsprofil giver kliniske fordele.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm?

Når din antifungale API-udvikling eller validering af analytiske metoder kræver luliconazol af høj kvalitet, leverer Cosperpharm med den analytiske stringens, dokumentationsdybde og leveringssikkerhed, som lægemiddelkunder efterspørger.

Optisk renhed starter her. Luliconazol er den aktive R-enantiomer, og dens stereokemiske integritet er afgørende for antifungal styrke. Vores frigivelsesprotokol inkluderer chiral HPLC-verifikation af enantiomer renhed, optisk rotationsmåling (-48,0 til -53,0°) og identitetsbekræftelse ved NMR og MS - fordi racemisering eller stereokemisk urenhed ville kompromittere din formulerings effektivitet.

Dokumentation, der understøtter lovpligtig indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et Certificate of Analysis (COA) med batchspecifik HPLC-renhed (≥98,0%), optiske rotationsdata, resterende opløsningsmiddelanalyse og kromatografisk sporbarhed. Stabilitetsresuméer og DMF-klare dokumentationspakker er tilgængelige for at understøtte dine ANDA- eller NDA-arkiveringer.

Fleksibel forsyning til forskning og fremstilling. Cosperpharm leverer Luliconazol på tværs af alle skalaer - fra grammængder til R&D, procesudvikling og referencestandardapplikationer til bulkmængder til kommerciel formuleringsfremstilling.

Teknisk support til den fulde udviklingskaskade. Vores team kan rådgive om formuleringskompatibilitet, stabilitetsovervejelser (forbindelsen er lysfølsom) og analytiske metoder til urenhedsprofilering.

Produktfordele

 Potent bredspektret antifungal aktivitet

Luliconazol udviser overlegen in vitro-aktivitet mod dermatofytter (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) med MIC-værdier på 0,12-2 μg/mL, der overgår terbinafin, ketoconazol og miconazol. Mod Malassezia furfur varierer MIC-værdier fra 0,004-0,016 μg/mL, sammenlignelig med eller over ketoconazol.

 Optisk aktiv R-enantiomer

Luliconazol er den aktive R-enantiomer af et chiralt molekyle med stereokemisk konfiguration, der er afgørende for dets farmakologiske aktivitet. Denne strukturelle specificitet sikrer målrettet inhibering af svampelanosterol 14α-demethylase, enzymet ansvarligt for ergosterolbiosyntese.

 Klinisk bevist topisk antifungal

Luliconazol er godkendt i Japan (2005), USA (2013) og flere andre lande og er indiceret til tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris og pityriasis versicolor, med demonstreret klinisk effekt og gunstige sikkerhedsprofiler.

 Unikt Dithiolane stillads

Luliconazols 1,3-dithiolan-ringstruktur adskiller det fra andre imidazol-antisvampemidler, hvilket bidrager til dets potente aktivitet og gunstige dermatologiske penetreringsegenskaber.

 FAQ

Q1: Hvad bruges Luliconazol til?

Sv: Luliconazol er et topisk svampedræbende middel, der er indiceret til behandling af interdigital tinea pedis (atlets fod), tinea corporis (ringorm), tinea cruris (jock itch) og pityriasis versicolor.

Q2: Hvad er virkningsmekanismen?

A: Luliconazol hæmmer svampelanosterol 14α-demethylase, blokerer ergosterolsyntese og forstyrrer svampecellemembranens integritet, hvilket fører til svampecelledød.

Kontakt os

Uanset om du udvikler generiske luliconazol-formuleringer, validerer analytiske metoder til regulatorisk indsendelse eller kræver en pålidelig referencestandard for kvalitetskontrol, er vi her for at støtte dit projekt med ensartet kvalitet og lydhør service.