Produkter

2'-O-Methyl-rA(N-Bz) Phosphoramidit (også kendt som DMT-2'-O-Methyl-rA(Bz) Phosphoramidite, CAS 110782-31-5) er en kemisk modificeret ribonukleosid-phosphoramidit-monomer med en-O2'-monomer med en-O2'-sukker N6-benzoyl (Bz) exocyklisk aminbeskyttelsesgruppe på adeninbasen og en standard 5'-O-dimethoxytrityl (DMT) beskyttelsesgruppe i 5'-hydroxylpositionen med en β-cyanoethyl (CE) phosphoramiditfunktionalitet i 3'-positionen. 2'-O-methyl-modifikationen er en af ​​de mest omfattende karakteriserede og bredt anvendte sukkermodifikationer i oligonukleotidkemien; denne substitution øger den termiske stabilitet af duplekser dannet med komplementære RNA-strenge og giver betydelig resistens over for nuklease-medieret nedbrydning uden at ændre Watson-Crick-baseparringsegenskaber. Det stive bicykliske adenosin-stillads, kombineret med methoxygruppen i 2'-positionen, låser sukkeret i en C3'-endo (RNA-lignende) konformation, som præorganiserer oligonukleotidets rygrad til optimal hybridisering til mål-RNA-sekvenser. Benzoyl-beskyttelsesgruppen på N6-positionen af ​​adeninbasen giver robust beskyttelse under fastfase-oligonukleotidsyntese mod uønskede sidereaktioner, mens 5'-O-DMT-gruppen muliggør let oprensning ved omvendt-fase-kromatografi eller trityl-on-patroner. 2'-O-Methyl-rA(N-Bz) Phosphoramidit er derfor den foretrukne byggesten for forskere, der søger at introducere stedspecifikke 2'-O-methyladenosin-modifikationer i RNA, siRNA, antisense-oligonukleotider (ASO'er), aptamerer og andre kemisk modificerede terapeutiske nukleinsyrer.

Produktet er 2'-OMe-U Phosphoramidit (5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-O-methyl-uridin-3'-O-[(2-cyanoethyl)-(N,N-diisopropyl)]-phosphoramidit). Det er en modificeret RNA-phosphoramidit, hvor en methylgruppe erstatter hydrogenet på 2'-hydroxyl af uridinribosesukkeret. Denne tilsyneladende mindre 2'-O-methyl (2'-OMe) modifikation ændrer nukleotidets egenskaber dramatisk: den øger oligonukleotidets modstand mod nukleasenedbrydning, reducerer immunstimulering og øger bindingsaffiniteten til komplementært RNA. 2'-OMe-U Phosphoramidite er standardreagenset til at introducere denne gavnlige modifikation i RNA-sekvenser under fastfasesyntese.

5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit (almindeligvis forkortet som DMT-dC(Bz,5AS-amidit) Phosphoramidit 105931-57-5) er en modificeret deoxyribonukleosid-phosphoramiditmonomer med en 5-methylcytosin-base med en N4-benzoyl-beskyttelsesgruppe, et 2'-deoxyribosesukker, en 5'-O-methyl- og ΀-methyl-cytoritylgruppe (D-methoxytrityl) phosphoramidit i 3′‑positionen. 5-methylcytosin-modifikationen forekommer naturligt i DNA som en epigenetisk markør (CpG-methylering) og bruges også i vid udstrækning i antisense oligonukleotid (ASO) kemi for at øge nukleaseresistens og modulere bindingsaffinitet. Når inkorporeret i oligonukleotider, parrer 5-methylcytosin-base med guanin i standard Watson-Crick-geometrien, men genkendes ikke som et substrat for visse DNA-methyltransferaser, afhængigt af sekvenskonteksten. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit er en kritisk byggesten for syntesen af CpG-kleotid mønster med antisenser som veldefinerede oligoner, som er defineret i lægemidler, hvor 5-methylgruppen reducerer immunstimulering og øger duplex termisk stabilitet.

2-Amino-2-methylhexansyrehydrochlorid (CAS 88852-94-2), også kendt som 2-methylnorleucinhydrochlorid, er et ikke-naturligt α,α-disubstitueret aminosyrehydrochloridsalt. Molekylet har en aminogruppe og en carboxylgruppe bundet til det samme α-carbon, som også bærer en methylsubstituent og en butylsidekæde - hvilket skaber en sterisk hindret, α,α-disubstitueret arkitektur.

Butyl (R)-3-aminotetrahydrofuran-3-carboxylat (CAS 1242187-12-7) er en chiral, ikke-racemisk cyklisk β-aminosyreester med en tetrahydrofuran (THF) ring med et kvaternært stereocenter i C3-positionen. Molekylet inkorporerer en aminogruppe og en butylesterfunktionalitet knyttet til det samme kulstof i tetrahydrofuranringen med defineret (R)-konfiguration i stereocentret.

(S)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-2-(trans-4-methylcyclohexyl)eddikesyre (CAS 1187224-06-1) er et chiralt, Boc-beskyttet ikke-naturligt aminosyrederivat med en tert-butoxycarbonyl (Boc)-beskyttet α-4-carbon-methylgruppe og en cyclohexylsubstitueret α-4-aminogruppe. Molekylet inkorporerer et stereocenter ved α-carbonet med defineret (S)-konfiguration, hvilket gør det til en værdifuld chiral byggesten til farmaceutisk syntese.