Produkter

C13-112-tetra-hale (CAS 1381861-92-2) er et ioniserbart kationisk lipidmolekyle karakteriseret ved en unik molekylær arkitektur, der kombinerer en polær aminoalkoholhovedgruppe, fire hydrofobe carbon-13-haler og en PEG2-linker. Lipidet har en central tertiær aminkerne, hvorfra fire tridecyl (C13) kæder strækker sig, som hver ender i en primær hydroxylgruppe. Strukturelt omfatter C13-112-tetra-hale to aminoalkoholenheder forbundet via en PEG2 (diethylenglycol) spacer, hvilket resulterer i en symmetrisk, multi-tail konfiguration, der maksimerer det hydrofobiske volumen, samtidig med at amfifiliciteten for effektiv lipid nanopartikel (LNP) dannelse bevares.

1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin, også kendt som A-066, er et kationisk lipid med en pyrrolidinhovedgruppe bundet til en glycerol-rygrad, der er di-etherificeret med to linoleyl-carbonatomer, 1,2,2, 1, 8, 1, 2, 2, 1, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2, 2) Strukturelt omfatter molekylet et centralt chiralt glycerol-stillads med to umættede fedtalkoholkæder (som hver indeholder to cis-dobbeltbindinger) forbundet via etherbindinger, der afsluttes i en tertiær pyrrolidinamin. Tilstedeværelsen af ​​pyrrolidinhovedgruppen adskiller 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidin fra den strukturelt beslægtede DODMA, som har en dimethylaminohovedgruppe.

Produktet er 2'-F-Ac-dC Phosphoramidit (5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-fluor-2'-deoxycytidin-3'-O-[(2-cyanoethyl)-(N,N-diisopropyl)]-phosphoramidit). Som en specialiseret phosphoramiditmonomer har dens kernestruktur en 2'-deoxycytidin-sukkerdel med et fluoratom i 2'-positionen og en acetyl (Ac)-beskyttelsesgruppe på cytosinbasen. Denne unikke 2'-fluor-modifikation har dybt indflydelse på sukkerpucker-konformationen og låser riboseringen i en C3'-endo (RNA-lignende) konformation. Denne præ-organiserede struktur øger dramatisk nuklease-resistensen af ​​det resulterende oligonukleotid og øger dets bindingsaffinitet til komplementære RNA-mål. 2'-F-Ac-dC Phosphoramidit er derfor ikke kun en byggesten; det er nøglen til at generere kemisk stabiliserede antisense-oligonukleotider (ASO'er) med høj affinitet, siRNA'er og aptamerer.

2'-F-dU Phosphoramidite (også kendt som DMT‑2′‑F‑dU Phosphoramidite, CAS 146954-75-8) er en kemisk modificeret deoxyuridinphosphoramiditmonomer med en 2′′′-substitution på deriboxyfluoro (2)-sukker (2) 5′‑O‑dimethoxytrityl (DMT) beskyttelsesgruppe og en β‑cyanoethyl (CE) phosphoramidit i 3′‑positionen. Uridinbasen er til stede uden nogen exocyklisk aminbeskyttelsesgruppe (i modsætning til cytidin eller adenosin), hvilket forenkler syntesen og afbeskyttelsen af ​​oligonukleotider indeholdende denne modifikation. 2′‑fluoromodifikationen er en af ​​de mest kraftfulde kemiske modifikationer til at forbedre nukleaseresistens og termisk stabilitet i oligonukleotidterapi. Det stærkt elektronegative fluoratom i 2′′-positionen låser sukkeret ind i en C3′‑endo (RNA-lignende) konformation, som præorganiserer oligonukleotidets rygrad til tæt binding til komplementære RNA-mål. 2'-F-dU Phosphoramidit anvendes i vid udstrækning til syntese af siRNA, antisense-oligonukleotider (ASO'er) og aptamerer, især hvor der er behov for en thymin-lignende base, men med øget bindingsaffinitet til adenosin.

1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propan (chloridsalt), almindeligvis omtalt som DOTAP-chlorid, er et kationisk lipid, der er bredt anerkendt for sin rolle i nukleinsyrelevering. Strukturelt har molekylet en kvaternær ammoniumhovedgruppe, der bærer en permanent positiv ladning, to 18-carbon oleoyl (C18:1) kæder, der hver indeholder en cis-dobbeltbinding, og en chloridmodion, der afbalancerer den samlede ladning. De umættede fedtsyrehaler introducerer knæk i acylkæderne, hvilket øger membranfluiditeten og fremmer liposomal fusion med cellulære membraner. Chloridsaltformen af ​​1,2-Dioleoyl-3-trimethylammoniumpropan (chloridsalt) er den foretrukne formulering til biologiske anvendelser, da chloridmodionen sikrer vandig opløselighed og forenelighed med fysiologiske forhold - i modsætning til dårligt opløselige iodidsaltformer. Denne kombination af permanent kationisk ladning og fleksible umættede haler gør 1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propan (chloridsalt) til en usædvanlig effektiv byggesten til formulering af liposomer og lipid-nanopartikler (LNP'er) til genleveringsapplikationer.

Bz-rC Phosphoramidit (også kendt som DMT‑2′‑O‑TBDMS‑rC(Bz) Phosphoramidite, CAS 118380-84-0) er en standard ribonukleosid-phosphoramiditmonomer, der bruges i fastfase RNA-syntese. Molekylet har en 2'-O-TBDMS (tert-butyldimethylsilyl)-beskyttelsesgruppe på ribosesukkeret, en N4-benzoyl (Bz) exocyklisk amin-beskyttelsesgruppe på cytosinbasen, en 5'-O-dimethoxytrityl (DMT)-beskyttelsesgruppe i en hydroxyl5-position og en hydroxyl5-beskyttelsesgruppe. β‑cyanoethyl (CE) phosphoramidit funktionalitet i 3′-positionen. N4-benzoylgruppen er en af ​​de mest udbredte beskyttelsesstrategier for den exocykliske cytosin-amin, der giver robust beskyttelse mod uønsket acylering og forgreningsreaktioner under oligonukleotidkædesamling. 2'-O-TBDMS-gruppen er den klassiske beskyttelsesgruppe for 2'-hydroxyl i RNA-syntese, der tilbyder fremragende selektivitet under afbeskyttelse og kompatibilitet med standard fastfase-syntesecyklusser. Bz-rC Phosphoramidite er den foretrukne byggesten for forskere, der kræver high-fidelity-inkorporering af cytidinrester i syntetiske RNA-oligonukleotider til anvendelser lige fra strukturel biologi til RNA-terapi.