Pomalidomid

Pomalidomid er et potent immunmodulerende middel, der hæmmer TNF‑αmed en IC₅₀på 13 nM i PBMC'er og hæmmer kraftigt IL‑2 med en EC₅₀på 8 nM. Som et thalidomidderivat binder Pomalidomid cereblon og hæmmer dets ubiquitinering, hvorved aktiviteten af ​​E3 ubiquitin-ligasekomplekset moduleres. Forbindelsen forstærker T-celler‑ og naturlig dræber (NK) celle‑medieret immunitet og hæmmer produktion af pro‑inflammatoriske cytokiner af monocytter. Pomalidomid udviser også synergistisk antiproliferativ aktivitet i kombinationsregimer og anvendes primært til behandling af myelomatose. Som en høj‑renhedsreferencestandard, Pomalidomid er uundværlig til udvikling af analysemetoder, urenhedsprofilering, kvalitetskontroltest og ANDA-ansøgninger for generiske pomalidomidproducenter. Derudover fungerer Pomalidomid som en kritisk værktøjsforbindelse til at studere immunmodulation, cereblonbiologi og målrettet proteinnedbrydning via PROTAC-teknologi.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Pomalidomid
CAS nummer	19171-19-8
Molekylær formel	C13H111N3O4
Molekylvægt	273,24 g/mol
Udseende	Gulpulver
Smeltepunkt	318,5 320,5°C
Kogepunkt	582,9±45,0°C (forudsagt)
Tæthed	1,570±0,06 g/cm³ (forudsagt)
pKa	10,75±0,40 (forudsagt)
Opløselighed	DMSO: ≥14 mg/ml
Opbevaringstilstand	28°C

 

Anvendelse

---

Pomalidomid, med det kemiske navn 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-iso-dihydroindol-1,3-dion, er en thalidomid-analog og en immunmodulator med antitumoraktivitet. In vitro cytologiske undersøgelser viser dets evne til at hæmme proliferationen af ​​hæmatopoietiske tumorceller og inducere apoptose. Derudover undertrykker pomalidomid proliferationen af ​​lenalidomid-resistente multipelt myelomcellelinjer og inducerer synergistisk tumorcelleapoptose i både lenalidomid-følsomme og lenalidomid-resistente cellelinjer, når det kombineres med dexamethason.

 

Syntetisk rute

---

Under anvendelse af 3-nitrophthalsyreanhydrid som udgangsmateriale omsættes det med 3-amino-2,6-piperidindion for at give mellemproduktet, som derefter reduceres med Pd/C i en hydrogenatmosfære for at opnå målforbindelsen pomaludamid. Selvom denne reaktionsvej involverer få trin, er 3-nitrophthalsyreanhydrid et ustabilt råmateriale, der er tilbøjeligt til hydrolyse og nedbrydning under transport eller opbevaring, hvilket kompromitterer råmaterialets kvalitet. Derudover fungerer reaktionen i et intermitterende system med lav kontinuitet, mens brint repræsenterer en farlig gas, hvilket resulterer i suboptimale sikkerhedsforhold i produktionsmiljøet.

 

Opbevaring og transport

---

Pomalidomid skal opbevares i en tæt lukket beholder, på et køligt, tørt sted og beskyttet mod lys: ved langtidsopbevaring skal det holdes ved 2–8°C; til korttidsopbevaring opbevares ved stuetemperatur (20–25°C). Undgå høje temperaturer, lyseksponering og fugtighed for at forhindre nedbrydning. Transport skal overholde reglerne for højrisiko teratogene receptpligtige lægemidler ved brug af aluminiumsfolieposer/citrullinhætteglas til forseglet emballage med ekstern skumdæmpning. Transport ved stuetemperatur væk fra lys; undgå direkte sollys og kraftig rystning. Opbevares væk fra stærke oxidationsmidler, syrer og baser; må ikke transporteres med fødevarer eller foder. Oprethold strenge foranstaltninger til forebyggelse af lækage og giv klare advarsler vedrørende teratogene risici under hele transporten.

 

Kontakt os

---

Stol på Cosperpharm for Pomalidomid, der opfylder de højeste standarder for renhed og dokumentation - tag fat i dine krav.