Abirateronacetat

Abirateronacetat er et centralt farmaceutisk mellemprodukt, API og analytisk referencestandard i behandlingen af ​​prostatacancer, der fungerer som et oralt aktivt acetatester-prodrug af den steroide forbindelse abirateron med potent antiandrogen aktivitet. Som et prodrug omdannes Abiraterone Acetat hurtigt in vivo til abirateron, som hæmmer den enzymatiske aktivitet af steroid 17α-monooxygenase (17α-hydroxylase/C17,20-lyasekompleks; CYP17A1), et medlem af cytochrom P450-familien, der katalyserer 17α-hydroxylering af steroidmellemprodukter involveret i testosteronsyntese. Abirateronacetat undertrykker testosteronproduktion i både testiklerne og binyrerne til kastratniveauer, hvilket viser signifikant antitumoraktivitet hos post-docetaxel-patienter med CRPC. Abiraterone Acetate leveres med detaljerede karakteriseringsdata og fungerer som både API for kommerciel Zytiga®-produktion og en referencestandard for analytisk metodeudvikling og kvalitetskontrolapplikationer. Abirateronacetat har et smeltepunkt på 144–145 °C og fremstår som et hvidt til råhvidt, krystallinsk fast stof.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Abirateronacetat
CAS nummer	154229-18-2
Molekylær formel	C26H33NO2
Molekylvægt	391,55 g/mol
Udseende	Hvidt til råhvidt, krystallinsk fast stof
Smeltepunkt	127-130°C
Kogepunkt	506.7±50.0 °C
Opbevaringstilstand	–20 °C

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Abirateronacetat er en oralt effektiv CYP17-hæmmer, der metaboliseres in vivo til abirateron for terapeutisk virkning, som udviser 10–30 gange større hæmmende styrke mod 17α-hydroxylase/C17,20-lactonase (CYP17) end ketoconazol. Kliniske undersøgelser har vist, at abirateronacetat signifikant reducerer niveauet af prostataspecifikt antigen (PSA) hos prostatacancerpatienter, fremmer tumorsvind og forlænger overlevelsen med adskillige år hos patienter i fremskreden stadium. Abirateronacetat tjener som prodrug af abirateron og fungerer som et målrettet middel, der målretter mod androgenreceptorens signalvej. Abirateron i sig selv er en meget selektiv og potent hæmmer af cytochromoxidase CYP17 med irreversible hæmmende virkninger, som er 10–30 gange stærkere end den ikke-selektive hæmmer ketoconazol.

 

Anvendelse

---

Abirateronacetat er en CYP17-hæmmer, der i kombination med prednison kan bruges til at behandle prostatacancerpatienter, som tidligere har modtaget docetaxel-kemoterapi for metastatisk sygdom. Som en precursor kemisk forbindelse omdannes abirateronacetat i kroppen til abirateron, en androgenbiosyntesehæmmer, der udøver sin terapeutiske virkning ved at hæmme aktiviteten af ​​CYP17-enzymet og derved undertrykke androgenbiosyntese.

 

PhysikokemiskP ejendom

---

Abirateronacetat er en CYP17-hæmmer indiceret til brug i kombination med prednison til behandling af patienter med metastatisk kastrationsresistent prostatacancer, som tidligere har modtaget docetaxel-baseret kemoterapi.

 

Kontakt os

---

Leder du efter Abiraterone Acetate til dit prostatacancer API-program, urenhedsreferencestandardbehov eller medicinsk kemiforskning? Cosperpharm gør indkøb ligetil. Kontakt vores team i dag—vi er klar til at støtte dit projekt med kvalitetsprodukter og ekspertservice.