Azithromycin

Azithromycin er et bredspektret antibiotikum, der virker ved at binde sig til 50S ribosomale underenhed af modtagelige bakterier og derved hæmme proteinsyntesen. Som medlem af azalidklassen udviser Azithromycin et udvidet antimikrobielt spektrum og forbedret aktivitet mod visse gramnegative organismer sammenlignet med erythromycin, samtidig med at det viser fremragende aktivitet mod respiratoriske patogener, hud- og bløddelsinfektioner og genital klamydia. I modsætning til erythromycin er Azithromycin syrestabilt og kan administreres oralt uden enterisk belægning, og det absorberes hurtigt, hvilket opnår høje intracellulære koncentrationer og omfattende vævsfordeling. Azithromycins kliniske succes til behandling af samfundserhvervet lungebetændelse, seksuelt overførte sygdomme, akut mellemørebetændelse og akutte eksacerbationer af KOL er et direkte resultat af disse unikke strukturelle og farmakologiske egenskaber. Til forsknings- og farmaceutiske udviklingsformål tjener Azithromycin som en kritisk referencestandard og aktiv farmaceutisk ingrediens med strenge kvalitetsspecifikationer defineret af farmakopéer såsom USP.

Produktparametre

Pharmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet hurtigt med en biotilgængelighed på 37%. Efter en enkelt oral dosis på 0,5 g er tiden til at nå maksimal koncentration (Tmax) 2,5-2,6 timer, og maksimal plasmakoncentration (Cmax) varierer fra 0,4 til 0,45 mg/L. Dette lægemiddel er vidt udbredt i kroppen; dens vævskoncentrationer kan være 10-100 gange højere end dens tilsvarende plasmakoncentration. Høje koncentrationer observeres i makrofager og fibroblaster; førstnævnte letter transporten af ​​azithromycin til inflammatoriske steder. Ifølge Chemicalbook er eliminationshalveringstiden for dette lægemiddel efter en enkelt dosis 35-48 timer. Mere end 50 % af den administrerede dosis udskilles uændret via galdevejene, mens ca. 4,5 % udskilles uændret via urinvejen inden for 72 timer efter administration. Serumproteinbindingshastigheden for dette lægemiddel falder, når plasmakoncentrationen stiger: ved en plasmakoncentration på 0,02 μg/mL er serumproteinbindingshastigheden 15 %; ved en plasmakoncentration på 2 μg/mL er serumproteinbindingshastigheden 7 %.

Anvendelse

Makrolidantibiotika indeholder en 15-leddet nitrogenholdig heterocyklus; deres antibakterielle mekanisme ligner erythromycins, men de udviser et bredere antibakterielt spektrum. Disse midler udviser stærkere antibakteriel aktivitet mod Gram-positive bakterier såvel som mod Gram-negative bakterier såsom Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli og Shigella. De er syrestabile og tolereres godt. Makrolider viser fremragende terapeutisk effektivitet til behandling af luftvejsinfektioner, hud- og bløddelsinfektioner og seksuelt overførte infektioner forårsaget af modtagelige bakteriestammer.

Syntetisk rute

Med udgangspunkt i erythromycin A som råmateriale undergår forbindelsen efter oximering Beckmann-omlejring i nærværelse af saltsyre; efterfulgt af dehydrering, reduktion og methylering for at give azithromycin.

Kontakt os

Indkøb af Azithromycin til din forskning, udvikling af analysemetoder eller farmaceutiske formuleringsprojekt burde være ligetil. Cosperpharm leverer antibiotika af høj kvalitet med den dokumentation, tekniske support og leveringssikkerhed, som forskere og farmaceutiske fagfolk er afhængige af. Kontakt vores team i dag - vi er klar til at støtte dit næste videnskabelige gennembrud.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf