5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino)phosphoramidit

5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit er standardmonomeren til at introducere 5-methyl-desense-DNA og anti-desens-2-rester i DNA. oligonukleotider. N4-benzoylgruppen beskytter den exocykliske amin i cytosinbasen og forhindrer forgreningsreaktioner under fastfasesyntese. 5-methylgruppen på cytosinringen øger den termiske stabilitet af duplekser dannet med komplementært DNA eller RNA (ΔTm ≈ +0,5-1,0°C pr. modifikation) og, hvad der er vigtigt, reducerer det immunstimulerende potentiale af CpG-motiver, når de anvendes i antisense eller CpG-baserede vacciner. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino)-phosphoramidit er fuldt kompatibel med standard DNA-syntesecyklusser (koblingstid 2-3 minutter, f.eks. DCI-aktivator og deprotetrazol-betingelser) (koncentreret NH3, 55°C, 8-16 timer). 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit er også et nøglemellemprodukt i syntesen af låst nukleinsyre (LNA), når det kombineres med modoligonholdig modolid (LNA). monomerer. Denne phosphoramidit bruges ofte til fremstilling af FDA-godkendte antisense-lægemidler og i forskningsapplikationer, der udforsker epigenetisk regulering og DNA-methyleringsanalyse.

Produktparametre

Kvalitetssikring hos Cosperpharm

Hver batch gennemgår:

● Gaschromatografi (GC) – renhed ≥97,0 %

● Ikke-vandig titrering – renhed ≥97,0 %

● Brydningsindeks – bekræftende analyse

● ¹H NMR – strukturel verifikation

● Udseende – farveløs til lys gul til lys orange klar væske

Et omfattende COA, MSDS (med fuld GHS-information) og oprindelsescertifikat ledsager hver forsendelse.

Opbevaringsbetingelser

Opbevar 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit i en tæt lukket beholder under inert atmosfære (nitrogen eller argon) til langtidsopbevaring ved –20°C. Korttidsopbevaring (op til 3 måneder) ved 2–8°C under udtørring kan være acceptabel, men anbefales ikke i længere perioder. Hold beholderen tør, beskyttet mod lys og væk fra stærke oxidationsmidler og syrer. Stoffet er meget fugtfølsomt; kun åbnes under vandfri forhold (handskerum eller med argonudrensning). Efter åbning returneres ubrugt materiale til -20°C med det samme under argon.

Holdbarhed: 2-3 år ved opbevaring ved -20°C i en forseglet, inert-renset beholder med tørremiddel.

Forholdsregler ved håndtering: Bruges i et stinkskab. Bær nitrilhandsker, sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Undgå at danne støv. Vask hænder efter håndtering. Se SDS for fuldstændig sikkerhedsinformation.

Produktfordele

1. 5-methylcytosin for forbedret duplex-stabilitet og nuklease-resistens

5-methylgruppen på cytosinbasen øger smeltetemperaturen (Tm) af DNA/DNA og DNA/RNA duplekser med ca. 0,5-1,0°C pr. modifikation. Denne termiske stabilisering er særligt værdifuld i antisense-oligonukleotider, hvor højere bindingsaffinitet oversættes til forbedret styrke og reduceret nødvendig dosis. Methylgruppen giver også øget resistens over for visse nukleaser.

2. Reduceret immunstimulering af CpG-motiver

Umethylerede CpG-dinukleotider genkendes af Toll-like receptor 9 (TLR9) i humane immunceller, hvilket fører til uønskede immunstimulerende virkninger. Inkorporering af 5-methylcytosin i CpG-motiver (konvertering af CpG til 5-meCpG) fjerner TLR9-genkendelse, hvilket reducerer off-target cytokinfrigivelse i antisense- og siRNA-applikationer. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino)-phosphoramidit muliggør denne kritiske immunmodulering.

3. Fuld kompatibilitet med standard DNA-syntese og afbeskyttelse

5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino)-phosphoramidit anvender det samme beskyttelsesgruppeskema som standard 2'-deoxytamidit (Dphosphorcytidin) N4, CE ved 3′), hvor den eneste forskel er 5-methylsubstituenten. Derfor kræves ingen ændringer i syntesecyklusser, aktivatoropløsninger eller afbeskyttelsesbetingelser - det fungerer problemfrit på alle standard DNA-synthesizere.

4. Vigtigt for CpG-ø-methyleringsundersøgelser

I epigenetisk forskning bruges oligonukleotider med definerede 5-methylcytosinmønstre som substrater for methyltransferaser, som standarder for bisulfit-sekventering og som prober for methylbindende proteiner. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidit giver forskere mulighed for at syntetisere skræddersyede-methylerede DNA-sekvenser, som ofte er enzymatisk methyleret eller hetereret. mønstre.

5. Antisense oligonukleotidterapi

Adskillige FDA-godkendte antisense-lægemidler (f.eks. nusinersen, inotersen) inkorporerer 5-methylcytosinrester for at øge stabiliteten og reducere immunogenicitet. 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino)-phosphoramidit er den foretrukne monomer til fremstilling af sådanne terapeutiske midler i kommerciel skala.

Kontakt os

Leder du efter en pålidelig leverandør af 5'-O-(4,4'-DiMethoxytrityl)-N4-benzoyl-2'-deoxy-5-Methylcytidin-3'-O-(O-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylaMino) phosphoramidite? Cosperpharm er klar til at levere produkter af høj kvalitet, omfattende dokumentation og lydhør teknisk support.