(R)-3-(Boc-amino)piperidin

(R)-3-Boc-Aminopiperidin er et centralt chiralt mellemprodukt i syntesen af ​​forskellige farmaceutiske forbindelser, især i udviklingen af ​​DPP-4-hæmmere til behandling af type 2-diabetes. Den Boc-beskyttede aminogruppe af (R)-3-Boc-Aminopiperidin muliggør selektiv funktionalisering ved piperidin-nitrogenet, samtidig med at det chirale center ved C3 bevares - et kritisk træk til at opretholde enantiopenhed i nedstrøms syntetiske transformationer. I medicinsk kemi tjener (R)-3-Boc-Aminopiperidin som en alsidig byggesten til at konstruere biologisk aktive molekyler rettet mod neurologiske lidelser, metaboliske sygdomme og infektionssygdomme. Forbindelsen anvendes også som et chiralt hjælpestof og som en forløber for syntesen af ​​forskellige piperidin-baserede lægemiddelkandidater. Med sin veldefinerede stereokemi og ortogonale beskyttelsesgruppestrategi tilbyder (R)-3-Boc-Aminopiperidin syntetiske kemikere en pålidelig platform til kompleks molekylekonstruktion.

 

 Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	(R)-3-Boc-aminopiperidin
CAS nummer	309956 78 3
Molekylær formel	C10H20N2O2
Molekylvægt	200,28 g/mol
Udseende	Hvidt til næsten hvidt pulver til krystal
Smeltepunkt	121,0–125,0 °C
Opløselighed	Opløselig i ethanol, methanol
Opbevaringstilstand	2-8°C

→

 

Anvendelse

---

(R)-3-Boc-aminopiperidin er et kemisk stof, et organisk syntesemellemprodukt og farmaceutisk mellemprodukt, som kan bruges i laboratorieorganiske synteseprocesser og kemiske og farmaceutiske F&U-processer som et mellemprodukt til produktion af alogliptin og linagliptin for at syntetisere alogliptinbenzoat.

 

Syntetisk rute

---

Generel fremgangsmåde til syntese af (R)-3-Boc-aminopiperidin under anvendelse af benzyl-(R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidin-1-carboxylat som råmateriale: Tilsæt 46,8 g benzyl-(R)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidin-1-%-carpoundboxylat-1-3%-carboxylat, IV. våd palladium på kulstof (vandindhold 50%) og 320 ml methanol i en autoklave. Udskift reaktionssystemet med nitrogen 3 til 4 gange, hæv reaktionstemperaturen til 35 til 40°C under et hydrogentryk på 0,3 til 0,4 MPa, og oprethold reaktionen i 2 timer. Overvåg reaktionsforløbet via Chemicalbook HPLC, indtil råmaterialet er fuldstændigt omdannet. Efter at reaktionen er afsluttet, filtreres for at fjerne katalysatoren, og filtratet koncentreres, indtil der ikke kommer noget destillat ud. Tilsæt 23 ml dichlormethan og 46 ml petroleumsether til koncentratet og opvarm til 35~40°C. Ved denne temperatur tilsættes langsomt 325 ml petroleumsether, og temperaturen holdes i 1 time. Afkøl derefter reaktionsblandingen langsomt til -5-0°C, og opsaml det faste produkt ved filtrering. Tør det faste stof ved 40~45°C til opnåelse af 26,7 g hvidt faststof (R)-3-Boc-aminopiperidin med et udbytte på 95,4%.

 

Hvorfor Cosperpharm?

---

Når din flertrinssyntese kræver pålidelige chirale byggesten med garanteret enantiopuritet, leverer Cosperpharm (R)-3-Boc-Aminopiperidin med den analytiske stringens og dokumentationsdybde, som farmaceutisk R&D kræver.

 

Chiral integritet, du kan stole på. R-konfigurationen ved C3 er det afgørende træk ved dette molekyle - enhver racemisering eller stereokemisk erosion under syntese eller opbevaring vil kompromittere dine downstream-produkter. Vores frigivelsesprotokol inkluderer specifik rotationsverifikation, HPLC-renhedsanalyse og identitetsbekræftelse for at sikre, at dit udgangsmateriale opfylder de strengeste enantiomere specifikationer.

 

Beskyttelse af gruppestrategi gjort enkel. Boc-gruppen tilbyder ortogonal beskyttelse, der selektivt kan fjernes under milde sure forhold uden at påvirke andre følsomme funktioner. Vi leverer detaljeret afbeskyttelsesvejledning og kompatibilitetsdata for at understøtte din syntetiske ruteoptimering.

 

Dokumentation, der understøtter din forskning. Hver forsendelse inkluderer et Certificate of Analysis (COA) med batchspecifikke renhedsdata, optisk rotation og kromatografisk sporbarhed. Brugerdefineret kvalitetsdokumentation er tilgængelig efter anmodning.

 

Fleksibel forsyning til alle vægte. Fra R&D-mængder på gramniveau til procesudviklingsbatches i kilogram-skala leverer vi (R)-3-Boc-Aminopiperidin med ensartet kvalitet på tværs af alle partistørrelser.

 

Kontakt os

---

Leder du efter (R)-3-Boc-Aminopiperidin til din næste syntese? Cosperpharm er din betroede partner til chirale byggeklodser. Tag fat i dag – uanset om du har brug for forskningsmængder eller produktionspartier, leverer vi kvalitet, du kan regne med.