1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid

1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid er en kritisk farmaceutisk mellemprodukt og procesrelateret urenhed, der i vid udstrækning anvendes til fremstilling af det antidepressive middel trazodon, såvel som nefazodon og andre CNS-aktive midler. Som en arylpiperazinforbindelse fungerer 1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid som den alkylerende precursor, der leverer 3-chlorpropyl-sidekæden til heterocykliske kerner, såsom triazolopyridinon-stilladset af trazodon eller chloropyridinon-enhed af nefazonphenylpiperodone. I lovgivningsmæssige sammenhænge er 1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid officielt udpeget som Trazodon Urenhed F i europæiske farmakopé-standarder og som Nefazodon-relateret forbindelse A, der tjener som en obligatorisk referencestandard for API-kvalitetskontrol og tvungen nedbrydningsundersøgelser. Hydrochloridsaltformen af ​​1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid sikrer bekvem håndtering, med vandopløselighed, der muliggør dets anvendelse i receptorbindingsassays til 5-HT1A- og 5-HT2A-ligandscreening, såvel som analytisk HPLC-metodevalidering for trazodon-lægemiddelproducenter på verdensplan.

Produktparametre

Sikkerhedsoplysninger

1. Faresætninger

H315: Forårsager hudirritation.

H319: Forårsager alvorlig øjenirritation.

H335: Kan forårsage irritation af luftvejene.

H302: Farlig ved indtagelse (varierer alt efter formulering).

R20/21/22: Farlig ved indånding, ved hudkontakt og ved indtagelse.

2. Sikkerhedssætninger

P261: Undgå indånding af støv.

P264: Vask huden grundigt efter håndtering.

P280: Bær beskyttelseshandsker / øjenbeskyttelse / ansigtsbeskyttelse.

P305+P351+P338: VED KONTAKT MED ØJNENE — skyl forsigtigt med vand i flere minutter, fjern eventuelt kontaktlinser, fortsæt med at skylle.

P302+P352: VED KONTAKT MED HUDEN — vask med rigeligt vand.

P332+P313: Hvis der opstår hudirritation — søg lægehjælp.

P337+P313: Hvis øjenirritation fortsætter — søg lægehjælp.

P362+P364: Tag forurenet tøj af og vask før genbrug.

3. Sikkerhedskoder

S26: Kommer stoffet i øjnene, skylles straks med rigeligt vand og læge kontaktes.

S37/39: Bær egnede handsker og øjen-/ansigtsbeskyttelse.

S24/25: Undgå kontakt med hud og øjne.

Produktkvalitetssikring

Cosperpharm opretholder et strengt kvalitetssikringssystem for 1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid, der opfylder forventningerne til både farmaceutisk mellemproduktion og referencestandardanvendelser:

1.Omfattende analytisk udgivelse

Hver batch gennemgår test i forhold til etablerede specifikationer: HPLC-renhed (≥98% for kommerciel kvalitet; ≥97% for referencekvalitet), smeltepunkt (198-203°C, lit.), vandindhold (Karl Fischer), resterende opløsningsmiddelanalyse (GC) og udseendeverifikation (hvidt til råhvidt pulver). Hvor det er relevant, leveres LC-MS-bekræftelse af molekylær identitet. Verifikation af fysisk form sikrer, at materialet er krystallinsk pulver - ikke olie - som krævet for ensartet håndtering.

2.Fuld batchsporbarhed

Fra indkøb af råvarer (1-(3-chlorphenyl)piperazin og 1-brom-3-chlorpropan fra kvalificerede leverandører) gennem alkylering, saltdannelse, krystallisation, tørring og endelig emballering, er hvert trin dokumenteret og fuldt sporbart. Hver batch modtager et unikt lotnummer med retentionsprøver, der vedligeholdes i overensstemmelse med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

3.Stabilitetsovervågningsprogram

Igangværende stabilitetsundersøgelser under ICH-anbefalede forhold (langtidsopbevaring ved 2-8°C; accelereret ved 25°C/60 % RF eller 40°C/75 % RF, alt efter hvad der er relevant) udføres på repræsentative batches. Stabilitetsoversigter opdateres regelmæssigt, med komplette datapakker tilgængelige for at understøtte kundeforskrifter.

4. Dokumentation klar til lovgivningsmæssig brug

Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med batchspecifik renhed og fysiske data. Til kunder, der kræver certificering af referencemateriale til ANDA-arkiveringer, leverer Cosperpharm DMF-klare dokumentationspakker, metodevalideringsrapporter, stabilitetsdata og tilpassede kvalitetsaftaler efter anmodning. Dokumentation for USP og Ph. Eur. standardtilpasning er tilgængelig.

5.Uafhængig revisionsrettigheder

Kvalificerede kunder er velkomne til at auditere Cosperpharms produktions- og kvalitetskontrolfaciliteter. Kontakt venligst vores regulatoriske team for at planlægge en revision. ISO-certificering og overholdelsesdokumentation er tilgængelig efter anmodning.

Applikationsscenarier

1.Trazodon API Fremstilling

Denne forbindelse er det væsentlige alkylerende mellemprodukt til trazodonsyntese. 3-chlorpropylkæden afgives til 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on-kernen via nukleofil substitution, hvilket etablerer det N-2-alkylerede produkt, som giver trazodon efter endelig udarbejdning. Cosperpharm leverer dette mellemprodukt til generiske producenter og CMO'er, der producerer det færdige API.

2. Nefazodon Mellemprodukt

Ved nefazodonsyntese tjener denne forbindelse som forløberen for 3-chlorpropylpiperazin-sidekæden, som gennemgår efterfølgende koblingsreaktioner for at samle den fulde molekylære arkitektur.

3. Trazodon Urenhed F Reference Standard

Officielt betegnet som Trazodone Urenhed F (Ph. Eur.), er denne forbindelse en obligatorisk referencestandard for urenhedsprofilering, kvalitetskontroltest (QC) og stabilitetsovervågning af trazodon-lægemiddelstof og lægemiddelprodukt. ANDA-filer kræver denne referencestandard for lovpligtig indsendelse.

4. Nefazodon-relateret forbindelse A

Forbindelsen er også anerkendt som Nefazodon-relateret forbindelse A, der tjener en identisk referencestandardfunktion for nefazodonhydrochlorid API-kvalitetsprogrammer.

5. Metodeudvikling og validering

Udvikling af analytiske metoder til HPLC/UPLC-renhedstestning af trazodon API kræver denne urenhedsstandard til metodevalidering, specificitetsundersøgelser, LOD/LOQ-bestemmelser og systemegnethedstest. Bruges også til udvikling af TLC-metoder.

6.Tvangsnedbrydningsstudier

Anvendes som en urenhedsmarkør i tvungen nedbrydningsundersøgelser (oxidativ, termisk, fotolytisk, hydrolytisk stress) for at bekræfte stabilitetsindikerende kraft af analytiske metoder og til at overvåge urenhedsdannelsesveje under stressforhold.

7. Receptorbindingsassays

Undersøgt for bindingsaffinitet ved 5-HT1A- og 5-HT2A-serotoninreceptorer (sub-nanomolære til lave nanomolære Ki-værdier for optimerede derivater). Moderstrukturen metaboliseres også in vivo til 1-(m-chlorphenyl)piperazin (mCPP), en farmakologisk aktiv metabolit, der er ansvarlig for nogle serotonerge virkninger af trazodon.

8. Nukleofil substitutionsbiblioteksyntese

Det terminale chlor på propylkæden undergår nukleofil substitution med aminer, thioler, azider og alkoxider, hvilket muliggør konstruktion af forskellige piperazin-baserede forbindelsesbiblioteker til CNS-lægemiddelopdagelse. Forbindelsen er særligt værdifuld til generering af hidtil ukendte 5-HT2C-ligander og beslægtede serotoninreceptormodulatorer.

9.Procesudvikling og opskalering

Farmaceutiske proceskemikere bruger dette mellemprodukt til reaktionsoptimering, kortlægning af urenheders skæbne og udvikling af kommerciel fremstillingsrute. Cosperpharm leverer karakteriseringsdata og processtøtte til problemfri opskalering.

Kontakt os

At få 1-(3-chlorphenyl)-4-(3-chlorpropyl)piperazinhydrochlorid ind i dit laboratorium eller produktionslinje er ligetil.