Farmaceutisk mellemliggende information

MOTS-C

MOTS-c (menneske) er et af de mitokondrie-afledte peptider (MDP'er). Dens primære fysiologiske funktion er at fremme biosyntesen af ​​den endogene AMP-analog AICAR og derved aktivere AMP-aktiveret proteinkinase (AMPK). Det forbedrer også cellulær glukoseoptagelse og forbedrer insulinfølsomheden. Som et farmaceutisk råmateriale betragtes det som en potentiel anti-fedme-peptidingrediens og udviser også bemærkelsesværdige anti-aldringseffekter.

Ophavsmand / Original Research
"Ophavsmanden" til MOTS-c er ikke en enkelt virksomhed, men snarere en opdagelse, der stammer fra grundlæggende videnskabelig forskning. I øjeblikket er den primære institution, der driver dens kliniske udvikling, Hudson Biotech.

Kliniske forsøg
Et klinisk fase 2a-studie er i gang i øjeblikket, men publicerede resultater i stor skala er endnu ikke tilgængelige. MOTS-c forbliver i forskningsstadiet og er ikke blevet godkendt af nogen større tilsynsmyndigheder (f.eks. U.S. FDA) til klinisk behandling.

Syntesemetode
MOTS-c er produceret ved hjælp af standard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) teknologi.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Molekylær formel:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Molekylvægt:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptid) er et intestinalt peptid, der udviser frie radikaler-fjernende aktivitet i kliniske omgivelser. I modsætning til andre peptider er BPC 157 effektiv uden en bærer. Det er et stabilt gastrisk pentadecapeptid med anti-ulcus egenskaber og sår/fistelhelende egenskaber.

Ophavsmand / Original Research
Den oprindelige forskning på BPC-157 er tæt forbundet med et kroatisk videnskabeligt forskerhold. Næsten alle eksisterende data om BPC-157 kommer fra det samme forskerhold i Kroatien. Tidligt gennemførte det kroatiske medicinalfirma PLIVA nogle kliniske forsøg i 2000'erne. Derudover har det slovenske medicinalfirma Lek Pharmaceuticals d.d. deltog også i synteseforskning på dets analoger.

Kliniske forsøg
Kliniske forsøg findes, men er meget få i antal og af lav kvalitet, langt fra at opfylde anerkendelsesstandarderne for almindelig medicin. I øjeblikket er der ingen fuldstændige data fra kliniske forsøg med mennesker i stor skala.

Syntesemetode
Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS); både Fmoc og Boc strategier er anvendelige.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Molekylær formel:C15H26N6O8
Molekylvægt:418.4

Pinealon er et kort peptid sammensat af tre aminosyrer. I noget forskningslitteratur beskrives Pinealon som et peptid med antioxidantaktivitet. Som et lille molekyle peptid kan det interagere direkte med cellegenomet.

Ophavsmand / Original Research
Ophavsmanden til Pinealon er et russisk videnskabeligt forskerhold, primært tilknyttet professor Vladimir Khavinson og hans team. Dette peptid er et resultat af Ruslands forskningsprogram "Peptide-Gene Regulation", udviklet af St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. Pinealon er en af ​​en række korte peptid-"bioregulatorer" udviklet af professor Khavinsons team.

Kliniske forsøg
Der findes kliniske forsøg, men de er begrænset i omfang og mangler uafhængig validering af høj kvalitet. Regulatorisk status: Pinealon er ikke blevet godkendt af U.S. FDA til nogen medicinsk brug og sælges i øjeblikket kun som et forskningskemikalie.

Syntesemetode
Standardsyntesemetoden for Pinealon er Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Molekylær formel:C14H22N4O9
Molekylvægt:390.35

Epitalon er et syntetisk peptid kendt som "vitaminet i epitelvæv". Det blev først opdaget i bovine pinealkirtelekstrakter og er et anerkendt anti-aldringsmiddel, der er meget udbredt i forskellige kosmetiske produkter.

Ophavsmand / Original Research
Ophavsmanden til Epitalon er et russisk videnskabeligt forskerhold, primært tilknyttet professor Vladimir Khavinson og hans team. Dette peptid blev designet baseret på analysen af ​​aminosyresammensætningen af ​​"Epithalamin", en bovin pinealkirtelekstrakt. Det blev udviklet af St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology.

Kliniske forsøg
Er gået ind i klinisk forskningsstadie, men evidensgrundlaget er fortsat relativt begrænset. Ifølge oplysninger om lægemiddeludviklingsdatabase har Epitalon nået fase 2 kliniske forsøg i Rusland for indikation af diabetisk makulaødem. Derudover er der nogle små kliniske undersøgelser af telomerlængde og søvnkvalitet hos ældre.

Syntesemetode
Standardsyntesemetoden for Epitalon er Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS). Derudover er Liquid-Phase Peptide Synthesis (LPPS) blevet nævnt i litteraturen som en alternativ tilgang. I de senere år har forskning også udforsket enzymatisk syntese for en grønnere produktionsmetode.

TB-500
CAS:885340-08-9
Molekylær formel:C₃₈H6₈N₁₀O₁4
Molekylvægt:889.02

TB-500 betragtes som det primære globulære actin (G-actin) bindende peptid, som binder til G-actin monomerer og blokerer deres polymerisering. TB-500 har forskellige biologiske funktioner, herunder fremme af angiogenese, sårheling, hornhindereparation, inhibering af inflammation og regulering af tumormetastaser.

Ophavsmand / Original Research
TB-500 er et syntetisk kort peptid svarende til aminosyreresterne 17-23 af Tβ4, skabt af forskere baseret på deres forståelse af Tβ4-funktionen. Dens formål var at opnå et mindre, mere stabilt molekyle til forskning og samtidig bevare den biologiske kerneaktivitet. Derfor har TB-500 ikke et eneste originalt medicinalfirma; det er et produkt af grundlæggende videnskabelig forskning og leveres i øjeblikket som et forskningskemikalie af adskillige biotekvirksomheder verden over.

Kliniske forsøg
Som dette specifikke 7-peptid-molekyle har TB-500 i øjeblikket ingen registrerede eller godkendte humane kliniske forsøg med større farmaceutiske regulatoriske agenturer (f.eks. U.S.FDA).

Syntesemetode
Standardsyntesemetoden for TB-500 er Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Molekylær formel:C14H21CuN6O4
Molekylvægt:400.91

Kobberpeptid GHK-Cu er et kompleks af kobberioner og et tripeptid. På grund af de rige farvede kobberioner præsenterer blåt kobberpeptid en unik og elegant blå farve. Det var det første peptid, der blev opdaget at have kosmetiske fordele. GHK-Cu har en lille molekylvægt og absorberes lettere af huden.

Ophavsmand / Original Research
Opdagelsen af ​​GHK-Cu er krediteret den amerikanske videnskabsmand Dr. Loren Pickart. Efterfølgende forskning viste, at det har sårreparationsfunktioner. I 1986 blev ProCyte Corporation grundlagt, dedikeret til at anvende GHK-Cu inden for vævsreparation, anti-aging og hårvækst.

Kliniske forsøg
Er gået ind i fase 2 kliniske forsøg.

Syntesemetode
Syntesen af ​​GHK-Cu involverer typisk to trin: først syntetisering af GHK-tripeptidet, derefter kompleksdannelse af det med kobberioner. GHK-tripeptidsyntese: GHK-tripeptidet syntetiseres hovedsageligt ved hjælp af standard fastfase-peptidsyntese (SPPS) eller væskefasesyntesemetoder. Begge er modne peptidsynteseteknologier. Kompleksdannelse med kobberioner: Det oprensede GHK-tripeptid omsættes med kobberionholdige forbindelser (f.eks. kobberacetat, kobberhydroxid) i opløsning. GHK-tripeptidet har en stærk affinitet for kobberioner (Cu²+) og kan spontant danne et stabilt GHK-Cu-kompleks. Efter at reaktionen er afsluttet, udføres oprensning ved filtrering, lyofilisering og andre midler.