1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLSYRE

1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLISYRE er et nøglemellemprodukt i fremstillingen af ​​losartan, valsartan og andre antihypertensiva af sartanklassen, hvor det giver imidazolkernen, der binder til AT₁-receptoren. Ud over sartaner anvendes 1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLICSYRE i konstruktionen af ​​faktor Xa-hæmmere, antifungale azoler og DNA-bindende polyamider. Syrefunktionaliteten af ​​1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLISYRE aktiveres typisk som et syrechlorid eller kobles direkte ved hjælp af carbodiimidreagenser, mens N-methylgruppen forbliver inert under disse forhold. Cosperpharm sikrer, at 1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLIC ACID leveres med minimal kontaminering fra 4-carboxylsyreregioisomeren, hvilket er afgørende for den chirale renhed af downstream sartan API'er.

Produktparametre

Kvalitetssikring hos Cosperpharm

Hver batch gennemgår:

● Gaschromatografi (GC) – renhed ≥97,0 %

● Ikke-vandig titrering – renhed ≥97,0 %

● Brydningsindeks – bekræftende analyse

● ¹H NMR – strukturel verifikation

● Udseende – farveløs til lys gul til lys orange klar væske

Et omfattende COA, MSDS (med fuld GHS-information) og oprindelsescertifikat ledsager hver forsendelse.

Produktfordele

1.Sartan Core Intermediate – Den direkte forløber for biphenyl-imidazol stilladset af losartan, valsartan og irbesartan.

2.Ortogonal reaktivitet – Syren kan aktiveres selektivt i nærvær af methylimidazolnitrogenet.

3.Høj Regioisomer Renhed – ≥99 % renhed med 4-isomeren kontrolleret til <0,3 %, hvilket sikrer slut-API-kvalitet.

4. Fremragende stabilitet – Ikke-hygroskopisk, ingen specielle opbevaringsforhold påkrævet ud over en forseglet beholder ved stuetemperatur.

5.Ton-Scale Supply – Cosperpharm leverer rutinemæssigt denne syre i flere tons mængder til kommerciel API-fremstilling.

Syntetisk rute

1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLsyre kan fremstilles ved oxidation af 5-hydroxymethyl-1-methylimidazol. Alkoholen opløses i vand og behandles med en katalytisk mængde TEMPO og natriumhypochlorit eller oxideres med kaliumpermanganat under kontrolleret pH. Syren udfældes derefter ved at justere pH til det isoelektriske punkt, filtreres og omkrystalliseres fra vand/ethanol. Alternative veje omfatter decarboxylering af 1-methyl-1H-imidazol-4,5-dicarboxylsyre.

FAQ

Q1: Kan jeg koble denne syre direkte med aminer?

A: Ja, ved brug af standard peptidkoblingsreagenser såsom EDC/HOBt eller HATU/DIPEA i DMF. Reaktionen forløber ved stuetemperatur.

Q2: Hvordan konverterer jeg det til syrechloridet?

A: Behandl med thionylchlorid eller oxalylchlorid i dichlormethan med en katalytisk mængde DMF. Det resulterende syrechlorid er fugtfølsomt.

Kontakt os

For at diskutere masseindkøb af dette sartan-mellemprodukt eller for at få en beholdt prøve til analytisk kvalifikation, kontakt Cosperpharm API-mellemprodukter-divisionen – vi besvarer tekniske og kommercielle forespørgsler inden for en hverdag.