2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)eddikesyrehydrochlorid

Mange PEG-linkere kræver Fmoc- eller Boc-fjernelse før brug - et trin, der bruger tid, opløsningsmidler og ofte kræver kromatografisk oprensning. 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)eddikesyrehydrochlorid eliminerer dette problem: her præsenteres aminen som HCl-saltet, som er stabilt ved stuetemperatur under inert atmosfære og kan opbevares uden speciel kølekæde (selvom anbefalet opbevaring er inert atmosfære, stuetemperatur). Med 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)eddikesyrehydrochlorid dannes den frie base in situ ved tilsætning af en mild base (f.eks. DIPEA, TEA) før kobling. Den terminale carboxylsyre af 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)eddikesyrehydrochlorid kan aktiveres via standard amidkoblingsreagenser (HATU, EDC/NHS) til at reagere med aminholdige nyttelaster, proteiner eller peptider. Denne linker - 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)eddikesyrehydrochlorid - bruges i vid udstrækning som et forskningskemikalie til at konstruere ADC'er, PROTAC'er, PEGylerede lægemidler og som et mellemprodukt i farmaceutisk syntese.

Produktparametre

Produktionsmetode (synteseoversigt)

Forbindelsen fremstilles ud fra en Boc-beskyttet precursor. En typisk laboratoriesyntese (i henhold til litteratur):

1.Udgangsmateriale: 2‑[2‑(tert-butoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxyeddikesyre (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4 g).

2. Afbeskyttelse: Det Boc-beskyttede materiale opløses i ethylacetat (20 ml) og afkøles til 0°C.

3. HCl-tilsætning: 20 ml 7M HCI i ethylacetat tilsættes dråbevis.

4. Overvågning: Reaktionen efterfølges af TLC indtil afslutning.

5. Koncentration: Opløsningsmidlet fjernes under reduceret tryk for at give produktet som en olieagtig rest, der størkner ved henstand til et hvidt til råhvidt fast stof.

Cosperpharm skalerer denne proces under kontrollerede forhold, hvilket sikrer høj renhed og lavt resterende opløsningsmiddel. Slutproduktet tørres og emballeres under inert atmosfære for at opretholde stabiliteten.

Ofte stillede spørgsmål (FAQ)

Q1: Hvordan bruger jeg denne linker i en konjugationsreaktion?

A: For at bruge aminen skal du først neutralisere HCl-saltet ved at tilsætte 1,0-1,1 ækvivalenter af en ikke-nukleofil base (DIPEA, TEA) i et aprotisk opløsningsmiddel (DMF, DCM). Til carboxylsyreaktivering skal du bruge HATU/DIPEA eller EDC/NHS i DMF eller vand (pH 5,5-6,5). De to funktionelle grupper er ortogonale; du kan selektivt beskytte en, hvis det er nødvendigt.

Q2: Skal jeg opbevare dette produkt i en fryser?

A: Nej. Den anbefalede opbevaring er inert atmosfære (argon eller nitrogen) ved stuetemperatur. Hydrochloridsaltet er stabilt og kræver ikke køleopbevaring. Undgå langvarig udsættelse for luft (amin kan absorbere CO₂) og fugt.

Bestillingsinformation

Klar til at bruge CAS 134979-01-4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) i dit næste ADC-, PROTAC- eller biokonjugeringsprojekt? Anmod om en prøve eller et tilbud fra Cosperpharm i dag. Vi er en pålidelig leverandør af PEG-linkere med høj renhed og farmaceutiske mellemprodukter.