2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin

2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin er et bifunktionelt aromatisk mellemprodukt, der i stigende grad anvendes i syntesen af ​​kinaseinhibitorer og andre enzym-målrettede terapeutika. Den frie anilin af 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin kan udvikles via amidbindingsdannelse, reduktiv aminering eller Buchwald-Hartwig-kobling, mens boronatesteren deltager ortogonalt i Suzuki-reaktionen for at udvide Suzuki-reaktionen. Fordi 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin tilbyder to distinkte reaktive centre i et regiokemisk utvetydigt arrangement, optræder det ofte i patentbeskrivelser af BTK-hæmmere, EGFR-modulatorer og antivirale midler. Kontraktfremstillingsorganisationer og proceskemikere værdsætter 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin for dets ensartede kvalitet og den operationelle enkelhed af dets koblingskemi.

Produktparametre

Syntetisk rute

En almindelig tilgang til 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin starter med 4-brom-2,6-difluoranilin eller den tilsvarende 4-iod-analog. Palladium-katalyseret Miyaura-borylering med bis(pinacolato)dibor i nærvær af en base såsom kaliumacetat giver målboronatesteren. Efter ekstraktiv oparbejdning og krystallisation opnås produktet med høj renhed. Cosperpharms optimerede procedure minimerer debromerings- og protodehalogeneringsbiprodukter for at opfylde de strenge specifikationer fra pharma-kunder.

Opbevaringsbetingelser

Opbevar 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin i en tæt lukket beholder under tør argon eller nitrogen ved 2-8°C, beskyttet mod lys. Lad den lukkede beholder ækvilibrere til stuetemperatur før åbning. Når det opbevares korrekt, forbliver det krystallinske pulver kemisk stabilt i mindst 24 måneder.

Produktapplikationsscenarier

1.BTK-hæmmersyntese

Nøglemellemprodukt i konstruktionen af ​​centrale farmakoforer af flere irreversible og reversible BTK-hæmmere.

2.EGFR mutantmodulatorer

Anvendes til at fremstille fluorerede anilinholdige kerner til tredjegenerations EGFR-tyrosinkinasehæmmere.

3.Antiviral Agent R&D

Deltager i bibliotekssyntese rettet mod virale polymeraser og proteaser, hvor fluoranilin-motiver er gavnlige.

4. Polymerkemi

Boronatesteren kan anvendes til fremstilling af konjugerede polymerer og kovalente organiske strukturer.

5. Brugerdefinerede fragmentbiblioteker

Et alsidigt fragment til fragmentbaseret lægemiddelopdagelse, der præsenterer afbalanceret polaritet og multiple vækstvektorer.

Kontakt os

Leder du efter en bor-funktionaliseret anilin, der passer direkte ind i din medicinske kemi eller procesrute? Tag fat i Cosperpharms salgsteam - vi giver et tilbud samme dag og en gennemsigtig tidslinje for levering.