3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-a-hydroxybenzenacetat

3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetat er en chiral byggesten med høj renhed leveret af Cosperpharm til syntese af en terapeutisk receptor, en receptorklasse af entagonister. blokere det vasokonstriktor-peptid ET-1 til behandling af tilstande såsom hypertension, hjertesvigt og diabetisk nefropati. Som et nøglemellemprodukt i syntesen af atrasentan (ABT-627) og beslægtede forbindelser, giver denne 3-pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (aS)-transacetat hydroxydiaracetat. pyrrolidin stillads, der tjener som kernefarmakoforen for disse selektive ETA-antagonister. Mandelsyresaltformen øger krystalliniteten og stabiliteten af denne 3-pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetat, hvilket muliggør pålidelig vejning, håndtering og langsigtet håndtering og langtidsholdbar håndtering og opskaleringsapplikationer. Hos Cosperpharm er hver batch af 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetat forsynet med omfattende manuel renhedsdokumentation for at understøtte din analytiske lægemiddelopdagelse og fuldstændige API-bekræftelse. programmer.

Produktparametre

Produktfordele

1.Defineret (2R,3R,4S) absolut konfiguration - De tre sammenhængende stereocentre er strengt kontrolleret og verificeret af chiral HPLC, hvilket sikrer den korrekte rumlige orientering, der kræves for potent ETA-receptorantagonisme, som etableret af Abbott Laboratories' banebrydende forskning på A-127722.

2. Etableret trans,trans-diaryl pyrrolidin farmakofor – Dette stillads blev valideret gennem omfattende struktur-aktivitetsforhold (SAR) undersøgelser, der identificerede de optimale 2-aryl- og 4-aryl-substitutionsmønstre for højaffinitetsbinding og ETA-selektivitet.

3.Mandelatsalt for øget stabilitet – (αS)-α-hydroxybenzenacetat (L-mandelsyre) saltform forbedrer krystallinitet, håndteringsegenskaber og opbevaringsstabilitet sammenlignet med den frie syre, hvilket letter både F&U og opskalering af arbejdsgange.

4.Høj renhed med kontrolleret urenhedsprofil – Hver batch er testet til at opfylde ≥98 % renhed ved HPLC, med omhyggeligt overvågede individuelle og totale urenhedsniveauer for at understøtte forskningsreproducerbarhed.

5.Fuldt karakteriseret referencemateriale – Omfattende analytiske data (HPLC, MS og valgfri NMR-spektre) ledsager hver forsendelse, hvilket muliggør direkte brug som referencestandard i metodeudvikling og kvalitetskontrol.

6.Alsidig syntetisk platform – Carboxylsyrefunktionaliteten giver et håndtag til N-alkylering eller amidkobling med forskellige sidekæder, hvilket muliggør syntesen af ​​forskellige endotelinantagonistanaloger til SAR-udforskning.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares ved 2–8°C (på køl) i en tæt lukket, lufttæt beholder, beskyttet mod lys og fugt. Mandelatsaltformen forbliver stabil i mindst 24 måneder under disse anbefalede forhold. Ved langtidsopbevaring over 12 måneder anbefales opbevaring ved -20°C for at sikre optimal stabilitet. Undgå gentagne fryse-optøningscyklusser og udsættelse for høje temperaturer eller høj luftfugtighed.

Produktapplikationer

1. Syntese af endotelinreceptorantagonister – En vigtig byggesten til fremstilling af atrasentan (ABT-627) og relaterede ETA-selektive antagonister til kardiovaskulære og renale indikationer.

2.SAR-studier (Structure-activity Relationship) – Carboxylsyrefunktionaliteten muliggør introduktion af forskellige N-alkyl- og N-acyl-substituenter, hvilket letter udforskningen af ​​den optimale sidekæde for øget styrke, selektivitet og oral biotilgængelighed.

3.Analytisk metodeudvikling – Fungerer som referencestandard for HPLC- og LC-MS-metodevalidering til kvalitetskontrol af endotelinreceptorantagonist-API'er og mellemprodukter.

4. Urenhedsprofilering – Bruges som en relateret stofreferencestandard i procesudvikling og urenhedssporing under API-fremstilling.

5.Procesudvikling og opskalering – Muliggør overvågning af stereokemisk integritet, reaktionsudbytter og urenhedsdannelse under flertrinssyntesen af ​​endotelinreceptorantagonister.

6. Lovpligtige indsendelser – Giver fuldt karakteriseret referencemateriale til ANDA-, DMF- og IND-arkiver, der kræver mellemliggende dokumentation.

Kontakt os

Klar til at fremme dit endotelinreceptorantagonistprogram med 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzenacetat? Kontakt Cosperpharm i dag for et konkurrencedygtigt tilbud, produktdokumentation eller en teknisk konsultation med vores erfarne team.