3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)-

3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- er et højrent, chiralt defineret farmaceutisk mellemprodukt leveret af Cosperpharm til selektiv forskning, udvikling og receptorudvikling antagonister. Som kerne-diarylpyrrolidin-stilladset, hvorfra den klinisk validerede ETA-antagonist Atrasentan (ABT-627) blev afledt, svarer denne 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethyl-ester, direkte til byggeblokken, α, α, α, α, 2 medicinske kemikere ved Abbott Laboratories transformeret til et lægemiddel med IC50 = 0,36 nM for ETA-receptorbinding og >1000 gange selektivitet i forhold til ETB. Desuden er denne 3-pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- anvendt som en kritisk procesurenhed og referencestandard for analysemetodeudvikling og kvalitetskontrol af Atrasentan og dets analoger. Hos Cosperpharm syntetiseres hver batch af 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- under streng stereokemisk kontrol og leveres med omfattende dokumentation og regulatorisk dokumentation for både R&D.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm?

Cosperpharm er en betroet partner til indkøb af chiralt definerede farmaceutiske mellemprodukter, der tilbyder en blanding af teknisk ekspertise og forsyningskædens pålidelighed. Vores faciliteter opererer under GMP-tilpassede kvalitetsstandarder med interne analytiske kapaciteter, herunder chiral HPLC, LC-MS, NMR og GC-MS for at sikre, at hver batch af 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl,αs,-)-(4-methoxyphenyl,α,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-,-, dine nøjagtige stereokemiske og renhedsspecifikationer. Vi er stolte af gennemsigtighed - hver forsendelse inkluderer et omfattende analysecertifikat (COA) med HPLC-renhedsdata, massespektrometribekræftelse og urenhedsprofilering. Vores tekniske supportteam yder responsiv assistance til tilpasset emballage, forespørgsler om opskalering og regulatorisk dokumentation (inklusive stabilitetsdata for ANDA/DMF-indsendelser). Med konkurrencedygtige priser, fleksible emballagemuligheder og en dokumenteret track record med leveringer til tiden til farmaceutiske partnere verden over, er Cosperpharm din pålidelige kilde til Atrasentan-mellemprodukter og referencestandarder.

Produktfordele

1. Præcis defineret (2α,3α,4α) trans,trans stereokemi – De tre sammenhængende chirale centre er strengt kontrolleret og verificeret ved chiral HPLC. Denne stereokemi er den validerede farmakofor, der gjorde det muligt for Atrasentan at opnå en IC₅0 på 0,36 nM ved ETA-receptoren med >1000 gange selektivitet i forhold til ETB.

2. Strukturelt valideret diarylpyrrolidinkerne – 2-(4-methoxyphenyl)- og 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-substitutionsmønstret er blevet omfattende optimeret gennem struktur-aktivitetsforhold (SAR) undersøgelser hos Abbott Laboratories, som repræsenterer den optimale ETA scaffolding.

3. Ethylester til alsidig funktionalisering i det sene stadie – Carboxylatesteren giver et håndtag til amidering, reduktion til den primære alkohol eller hydrolyse til den frie syre, hvilket muliggør syntesen af ​​forskellige Atrasentan-analoger og N-substituerede derivater.

4.Multifacetteret værktøj – Fungerer som et vigtigt syntetisk mellemprodukt til fremstilling af Atrasentan API, en referencestandard for procesurenheder til kvalitetskontrol og et forskningsværktøj til opdagelse af ETA-receptorantagonister.

5.Høj renhed med stramt kontrollerede urenheder – Hver batch er testet til ≥98% renhed ved HPLC, med individuelle urenheder ≤0,5% og totale urenheder ≤1,0%, hvilket sikrer ensartet ydeevne i både syntetiske transformationer og analysemetodeudvikling.

6. Stabilt, håndterbart krystallinsk fast stof – Isoleret som et hvidt til råhvidt fast stof, er forbindelsen nem at veje, opbevare og skalere med en dokumenteret holdbarhed på 24 måneder under anbefalede forhold.

7. Regulatorisk klar dokumentation – Hver batch leveres med komplette karakteriseringsdata (HPLC, MS, valgfri NMR) og stabilitetsundersøgelser til støtte for indsendelser af Drug Master File (DMF) og Abbreviated New Drug Application (ANDA).

Ofte stillede spørgsmål (FAQ)

Q1: Hvad er den primære anvendelse af denne forbindelse?

A: Det er et vigtigt chiralt mellemprodukt til syntesen af ​​Atrasentan (ABT-627), en meget selektiv ETA-receptorantagonist udviklet til behandling af diabetisk nefropati, kronisk nyresygdom og visse kræftformer. Det bruges også som en urenhedsreferencestandard til analysemetodeudvikling og kvalitetskontrol af Atrasentan API.

Q2: Hvad er endotelinreceptorsystemet?

A: Endothelin (ET) er et potent vasokonstriktorpeptid med to hovedreceptorundertyper, ETA og ETB. ETA-receptorer medierer vasokonstriktion og celleproliferation, mens ETB-receptorer er involveret i vasodilation og clearance af ET-1. Selektive ETA-antagonister som Atrasentan udvikles til kardiovaskulære og renale indikationer.

Kontakt os

Klar til at fremme dit ETA-antagonistprogram med 3-Pyrrolidincarboxylsyre, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)-? Kontakt Cosperpharm i dag for et konkurrencedygtigt tilbud, produktdokumentation, prøveanmodning eller en teknisk konsultation med vores erfarne team.