Baricitinib

Baricitinib er en selektiv og reversibel Janus kinase 1 (JAK1) og 2 (JAK2) hæmmer. Janus-kinaser tilhører tyrosin-proteinkinase-familien og spiller en vigtig rolle i den proinflammatoriske vejsignalering, der ofte er overaktiveret ved autoimmune lidelser såsom reumatoid arthritis. Baricitinib har nanomolær styrke mod JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) og JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), og hæmmer også Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib modulerer immunsignalering ved at undertrykke cytokinfrigivelse. Mens det primært bruges til autoimmune sygdomme og COVID-19-relateret cytokinstormhåndtering, vinder Baricitinib interesse for neuroinflammationsforskning. Baricitinib fremstår som et klasse hvidt til råhvidt krystallinsk pulver, lugtfrit og smagløst.

 

 Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Baricitinib
CAS nummer	1187594-09-7
Molekylær formel	C16H17N7O2S
Molekylvægt	371,42 g/mol
Udseende	Hvidt fast stof
Smeltepunkt	212-215℃
Opbevaringstilstand	-20℃
Tæthed	1.56

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Baricitinib (olumiant) er en selektiv JAK2- og JAK1-hæmmer med begrænset effekt mod Janus kinase, Jak3 eller TYK2. Disse kinaser og deres associerede signaltransduktion og transkriptionelle aktivatorveje (JAK-STAT) udgør de primære intracellulære mekanismer, der styrer amplituden og varigheden af ​​cytokinsignalering via type I og type II cytokinreceptorer. Disse receptorer mangler iboende enzymatisk aktivitetsmedieret signaltransduktion; Janus kinase signalering og transkriptionel aktivering sker gennem JAK enzym phosphorylering, hvilket fører til STAT aktivering. Adskillige inflammatoriske cytokiner, herunder IL-6 og granulocyt-makrofag kolonistimulerende faktor (GM-CSF), er involveret i patogenesen af ​​reumatoid arthritis (RA). Interferon-signalering fungerer også via JAK-STAT-vejen. Som følge heraf kan JAK1- og JAK2-hæmmere målrette mod flere RA-relaterede cytokinveje og derved reducere aktiveringen og spredningen af ​​centrale immunceller involveret i inflammation. Baricitinib udviser ingen effekt på JAK3, som sandsynligvis er forbundet med konventionelle γ-kædereceptorer. Almindelige y-kædeafhængige cytokiner inkluderer IL-15 og IL-21, der primært regulerer lymfocytaktivering, funktion og proliferation.

 

AmodsatRhandling

---

De mest almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, øvre luftvejsinfektioner og nasopharyngitis; der blev ikke observeret opportunistiske infektioner, tuberkuloseinfektioner eller gastrointestinale perforationer.

 

Indikation

1. Baricitinib er indiceret til behandling af moderat til svær aktiv reumatoid arthritis (RA) hos voksne, især hos patienter, der er intolerante over for et eller flere antirheumatiske midler. Det kan administreres som monoterapi eller i kombination med methotrexat. Effekten af ​​baricitinib til behandling af psoriasis, diabetisk nefropati, atopisk dermatitis, systemisk lupus erythematosus og andre tilstande er i øjeblikket under undersøgelse i fase II kliniske forsøg.

 

2. Til brug i videnskabelig forskning og inden for kemiske reagenser

 

Kontakt os

---

Har du brug for Baricitinib til din JAK-hæmmerforskning eller autoimmunsygdomsundersøgelse? Cosperpharm er klar til at levere— kontakt i dag.