Fmoc-Ado-OH

Fmoc-Ado-OH er en alsidig Fmoc-beskyttet PEG-baseret linker, der i vid udstrækning anvendes i fastfase-peptidsyntese (SPPS) og syntese af antistof-lægemiddelkonjugater (ADC'er). Forbindelsen har en hydrofil 3,6-dioxaoctansyre-spacer, der fungerer som en mini-PEG-linker, der reducerer peptidaggregation under syntese og forbedrer opløseligheden af ​​hydrofobe peptidsekvenser. Fmoc-Ado-OH er særligt værdifuld som spacer i peptidnukleinsyresyntese (PNA), hvor PEG-linkeren giver den nødvendige fleksibilitet og hydrofilicitet. I ADC-udvikling fungerer Fmoc-Ado-OH som en spaltelig linkerkomponent, der forbinder antistoffet med den cytotoksiske nyttelast, hvilket muliggør målrettet lægemiddellevering. Fmoc-Ado-OH er også anerkendt som et nøglemellemprodukt for fjerde generations anti-HIV-lægemiddel Ilabot, hvilket viser dets betydning i farmaceutisk fremstilling. Som en byggesten understøtter Fmoc-Ado-OH syntesen af ​​komplekse molekyler og polymerer i både forsknings- og industrimiljøer. Forbindelsens høje renhed (≥95-97% ved HPLC) og velkarakteriserede fysiske egenskaber gør den til et pålideligt reagens til krævende synteseapplikationer.

Produktparametre

Bioaktivitet

Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctansyre (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) er en bionedbrydelig ADC-linker, der anvendes til syntese af antistof-lægemiddelkonjugater (ADC'er). Den fungerer også som en PEG-baseret PROTAC-linker til PROTAC-syntese.

Syntetisk rute

Nitrogenatomet beskyttes ved at omsætte benzaldehyd med diethylenglycolamin til dannelse af en imin, som derefter reagerer med tert-butylbromacetat for at give en ether. Efterfølgende beskyttelsesfjernelse af aminogruppen og esterhydrolyse udføres i en one-pot-reaktion under sure betingelser med omrøring natten over, hvilket i sidste ende giver Fmoc-Ado-OH.

In vitro undersøgelse

ADC'er består af et antistof, hvortil der er knyttet et ADC-cytotoksin gennem en ADC-linker.

PROTAC'er indeholder to forskellige ligander forbundet med en linker; den ene er en ligand for en E3 ubiquitinligase, og den anden er til målproteinet. PROTAC'er udnytter det intracellulære ubiquitin-proteasomsystem til selektivt at nedbryde målproteiner.

Kontakt os

Har du brug for Fmoc-Ado-OH med dokumenteret renhed og batch-til-batch-konsistens til din ADC-udvikling, peptidsyntese eller farmaceutiske fremstillingsprojekt? Cosperpharm er din betroede partner. Kontakt os i dag for prisfastsættelse, tekniske datablade eller for at diskutere dine tilpassede krav – vi er klar til at støtte din succes.