Fmoc-Asp-OtBu (Na-Fmoc-L-asparaginsyre-a-tert-butylester) er et ortogonalt beskyttet derivat af L-asparaginsyre, der i vid udstrækning anses for at være en grundlæggende byggesten i Fmoc-fastfase-peptidsyntese (SPPS). Strukturelt har molekylet et centralt L-asparaginsyre-stillads: Na-aminogruppen er beskyttet af den base-labile 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc)-gruppe, mens α-carboxylsyren selektivt esterificeres som en tert-butyl (OtBu)-ester. Denne ortogonale beskyttelsesstrategi efterlader sidekædens β‑carboxylsyre fri, hvilket gør den i stand til at tjene som fastgørelsespunktet til den faste understøtning eller den C-terminale rest af den voksende peptidkæde under SPPS.
Fmoc-Asp-OtBu er standardbyggestenen til introduktion af asparaginsyrerester i Fmoc-fastfase-peptidsyntese (SPPS). Den ortogonale beskyttelsesstrategi for Fmoc-Asp-OtBu - Fmoc på Na-aminen og tert-butylesteren på α-carboxylen - gør det muligt for den frie β-carboxylsyre at blive aktiveret og koblet til den faste bærer eller til N-terminalen af en voksende peptidkæde, mens den forbliver beskyttet af peptidkæden. Efter afslutning af peptidsekvensen spaltes Fmoc-Asp-OtBu fra harpiksen under stærkt sure betingelser (typisk TFA), der samtidig fjerner tert-butyl-beskyttelsesgruppen, hvilket frigiver en fuldstændig afbeskyttet asparaginsyrerest med en fri a-carboxylgruppe. Denne byggesten er meget udbredt i syntesen af peptidlægemidler, bioaktive peptider og peptidreagenser indeholdende asparaginsyrerester. Med sin høje chirale renhed og evne til effektivt at undertrykke asparaginsyreimid-bireaktioner, fungerer Fmoc-Asp-OtBu som et nøgleråmateriale i udviklingen af kræftlægemidler, hypoglykæmiske peptider og vaccinepeptider, der understøtter både forskning og procesproduktion af peptider på tværs af akademiske, bioteknologiske og farmaceutiske miljøer.
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Fmoc-Asp-OtBu
CAS nummer
129460 09 9
Molekylær formel
C23H25NO6
Molekylvægt
411.45g/mol
Fysisk form
Pulver / krystallinsk fast stof
Udseende
Hvidt til råhvidt pulver
Smeltepunkt
90-98°C (dec.)
Kogepunkt
617.4±55.0℃
Tæthed
1.251±0,06 g/cm3
pKa
4.08±0.19
Opbevaringstilstand
Opbevares på et mørkt sted, forseglet i tørt, stuetemperatur
Syntetisk rute
Fmoc-Asp-OtBu er fremstillet ved selektiv beskyttelse af L-asparaginsyre-stilladset. Syntesen involverer typisk tert-butyl-esterificering af α-carboxylsyren (ved anvendelse af isobutylen i nærvær af en syrekatalysator eller via tert-butylacetat), efterfulgt af Fmoc-beskyttelse af Na-aminen (ved anvendelse af Fmoc-OSu eller Fmoc-Cl under basiske betingelser). Sidekæde-β-carboxylsyren efterlades fri. Opstrøms synteseruter for Fmoc-Asp-OtBu er blevet dokumenteret, herunder referencer i Synthesis (1990), Tetrahedron Asymmetry (1999) og Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions 1 (2002). Nedstrøms synteseveje er også blevet rapporteret, for eksempel i Tetrahedron Letters (1992) og Journal of Organic Chemistry (2006).
FAQ
Q1: Hvad er forskellen mellem Fmoc-Asp-OtBu (CAS 129460-09-9) og Fmoc-Asp(OtBu)-OH (CAS 71989-14-5)?
A: Begge CAS-numre henviser til den samme forbindelse - Na-Fmoc-L-asparaginsyre-a-tert-butylester. Forskellen i notation afspejler blot, om tert-butylesteren er angivet på sidekæden (OtBu) eller inkluderet som en del af navnet (Fmoc-Asp-OtBu). CAS 129460-09-9 og CAS 71989-14-5 bruges i flæng på tværs af kommercielle og videnskabelige databaser, nogle gange afspejler de forskellige specifikationer (f.eks. renhedsgrad, saltform, krystallinsk form) eller leverandørspecifik katalogisering. Cosperpharm verificerer CAS-nummeret med hver batch for at sikre nøjagtig specifikation.
Q2: Hvad er de primære anvendelser af Fmoc-Asp-OtBu?
A: Fmoc-Asp-OtBu bruges primært som en byggesten i Fmoc fast-fase peptidsyntese (SPPS) til introduktion af asparaginsyrerester i syntetiske peptider. Det er en standardbyggesten til både forskning og procesproduktion af peptider, med anvendelser lige fra små peptidsyntese til kommerciel peptidfremstilling.
Opbevaringsbetingelser
Opbevar Fmoc-Asp-OtBu i en tæt forseglet, fugttæt beholder under inert atmosfære (nitrogen eller argon) for optimal langtidsstabilitet. Anbefalede opbevaringstemperaturer: –20°C til langtidsopbevaring (>12 måneder); 4°C til korttidsopbevaring (op til 12 måneder); 2–30°C til korttidsopbevaring acceptabel. Stoffet er stabilt under anbefalede opbevaringsforhold. Beskyt mod fugt, lys og stærke oxidationsmidler.
Holdbarhed: 3 år ved opbevaring ved –20°C i en forseglet beholder under inert atmosfære; 2 år ved opbevaring ved 4°C.
Opbevaring af opløsning: For stamopløsninger, opløses i DMSO eller DMF og opbevares ved –80°C (6 måneders stabilitet) eller –20°C (1 måneds stabilitet). Undgå gentagne fryse-optøningscyklusser. Lad den forseglede beholder nå omgivende temperatur, før den åbnes, for at minimere fugtkondensering.
Forholdsregler ved håndtering: Brug kun i et stinkskab. Bær kemikalieresistente handsker (testet mod EN 374 eller tilsvarende), sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Undgå at danne støv eller aerosoler. Spis, drik eller ryg ikke i arbejdsområder. Efter håndtering vaskes hænderne grundigt. Forurenet tøj skal fjernes og vaskes før genbrug. Se sikkerhedsdatabladet (SDS) for fuldstændig sikkerhedsinformation.
Kontakt os
Fra små forskningspeptider til kommercielle fremstillingskampagner - Cosperpharm leverer de højrente Fmoc-beskyttede aminosyrebyggesten, du har brug for for at fremme dine peptidsynteseprojekter. Kontakt os i dag for at anmode om et tilbud på Fmoc-Asp-OtBu eller enhver anden byggeklods i vores omfattende katalog.
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik