ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]-

Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- is a registered key starting material in the industrial synthesis of the long‑acting β₂‑adrenoceptor agonist formoterol fumarate and its single‑isomer analog arformoterol tartrate. (2R)-oxiran-konfigurationen af ​​Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- overføres direkte til den (R)-konfigurerede benzylalkohol efter epoxidåbning med en enantiopen amin, hvilket låser den korrekte absolutte stereokemi, der kræves til potent bronchodil. Process chemists appreciate that Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- is a stable crystalline solid, easily isolated and purified by crystallization, which dramatically reduces the reliance on preparative chiral chromatography. Cosperpharm leverer Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- med strenge chirale renhedsspecifikationer, hvilket sikrer, at den endelige API konsekvent opfylder den >99 % diastereomere overskydende standard, som kræves af regulerende myndigheder.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm?

Cosperpharm fremstiller Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- ved hjælp af en rute, der minimerer epoxidring-åbningsbiprodukter og formamidhydrolyse, to nedbrydningsveje, der kompromitterer udbytte og chiral renhed. Vores proces styrer den endelige krystallisation, så produktet leveres som et fritflydende, enkelt-polymorft pulver, hvilket eliminerer bekymringer om polymorfe variabilitet under formulering. Hver batch frigives mod et omfattende analytisk panel, herunder chiral HPLC (≥99,5% e.e.), achiral HPLC (≥99,0%) og specifik optisk rotation, hvilket giver dit produktionsteam et udgangsmateriale med en utvetydig stereokemisk identitet. Vi sender under afkølede, argon-dækkede forhold, og vi kan levere fuld dokumentation – inklusive resterende opløsningsmidler, tungmetaller og genotoksisk urenhedsvurdering – formateret til direkte medtagelse i dit DMF-tillæg eller ASMF.

Produktfordele

1. Absolut chiral overførsel – (2R)-epoxidet åbner med inversion ved oxiran-carbonet, hvilket direkte indstiller (R)-benzylalkohol-konfigurationen, der er afgørende for formoterol- og arformoterol-aktivitet.

2. Stabilt, krystallinsk chiralt mellemprodukt – I modsætning til mange epoxidmellemprodukter, der er olier eller kræver opbevaring i fryseren, er denne forbindelse et krystallinsk fast stof, der er stabilt ved 2-8°C.

3. Ortogonal beskyttelsesgruppestrategi – Formamidet (latent anilin) ​​og benzyletheren (latent phenol) kan sekventielt afbeskyttes under mild hydrogenolyse eller sure forhold.

4. Høj renhed = Færre oprensninger – ≥99,0% akiral renhed og ≥99,5% e.e. reducere behovet for nedstrøms omkrystallisering af den endelige API.

5. Tilgængelighed i kommerciel skala – Cosperpharm kan levere fra 100 g kvalifikationsprøver til multi-kilogram produktionsbatcher under den samme validerede proces.

Opbevaringsbetingelser

Store Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phenylmethoxy)phenyl]- at 2–8°C in a tightly sealed, light‑resistant container under an inert gas such as argon or nitrogen. Beskyt mod fugt og eventuelle varmekilder eller sure dampe. Må ikke opbevares i nærheden af ​​reaktive nukleofiler. Hvis beholderen er blevet åbnet, udskift inertgastæppet og påfør Parafilm. Under disse forhold er holdbarheden bekræftet som 24 måneder.

Kontakt os

Når din næste formoterol- eller arformoterol-kampagne kræver en chiral epoxid-byggesten understøttet af komplet regulatorisk dokumentation, skal du kontakte Cosperpharms API-mellemteam – vi kan arrangere et teknisk opkald med vores proceskemikere for at gennemgå din foreslåede rute og levere en leveringsplan, der er tilpasset din ANDA-indsendelsestidslinje.