MDS-09-01

MDS-09-01 er et chiralt diketopiperazin-diacetatsalt, kemisk identificeret som (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dion-diacetat. Denne forbindelse er formelt hoved-til-hale cyclodimeriseringsproduktet af L-lysin, hvor acetatmodionerne protonerer de vedhængende primære amingrupper for at forbedre både vandopløselighed og langtidslagringsstabilitet. MDS-09-01 er af særlig betydning i farmaceutisk kvalitetskontrol som en potentiel procesrelateret urenhed eller syntetisk mellemprodukt i lægemiddelstoffer, der inkorporerer lysin-afledte diketopiperazin-stilladser - strukturelle motiver, der er blevet grundigt undersøgt i lægemiddelleveringsapplikationer, især i lipid nanopartikelformuleringer, hvor EG-aminopartikelformuleringer er målrettede. ligander. Tilgængeligheden af ​​MDS-09-01 som en fuldt karakteriseret referencestandard gør det muligt for analytiske laboratorier at validere HPLC-metoder, der er i stand til at opløse og kvantificere denne specifikke urenhed, hvilket understøtter overholdelse af ICH Q3A-retningslinjer for farmaceutisk udvikling.

Produktparametre

Syntetisk rute

MDS-09-01, som diacetatsaltet af (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dion, er cyclodimeriseringsproduktet af L-lysin.

En repræsentativ syntetisk tilgang begynder med L-lysinmonohydrochlorid, som først esterificeres til den tilsvarende methylester ved anvendelse af thionylchlorid i methanol. Den resulterende L-lysinmethylester udsættes derefter for ringslutning under basiske betingelser - typisk ved anvendelse af natriummethoxid i et tilbagesvalende højtkogende opløsningsmiddel såsom toluen eller xylen for at drive methanolbiproduktet væk - for at danne diketopiperazinringen via intermolekylær hoved-til-hale kondensation af to lysesinestermolekyler. Den resulterende (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dion fri base behandles efterfølgende med to ækvivalenter eddikesyre for at give diacetatsaltet. Oprensning opnås typisk ved omkrystallisation eller søjlekromatografi for at opnå slutproduktet med ≥95 % renhed.

FAQ

Q1: Hvad er de primære farmaceutiske anvendelser af MDS-09-01?

A: MDS-09-01 anvendes primært som referencemarkør i udvikling, validering og rutinemæssig udførelse af HPLC- og UPLC-metoder. Det understøtter urenhedsprofilering, metodespecificitetsvurdering og udarbejdelse af regulatoriske indsendelser for lægemidler, der er syntetiseret ved hjælp af lysin-baserede mellemprodukter eller diketopiperazin-stilladser, herunder visse lipid-nanopartikel-lægemiddelleveringssystemer.

Q2: Hvilken dokumentation følger med en forsendelse af MDS-09-01?

A: Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med renhedsdata, analytiske kromatogrammer og et materialesikkerhedsdatablad (MSDS). DMF-klare dokumentationspakker og skræddersyede kvalitetsaftaler kan arrangeres for at understøtte regulatoriske indsendelser.

Opbevaringsbetingelser

Opbevar MDS-09-01 ved -20°C i en tæt lukket beholder, beskyttet mod lys og fugt til enhver tid. Lad den forseglede emballage ækvilibrere til omgivelsestemperatur i mindst en time før åbning for at forhindre fugtkondensering. Forbindelsen er hygroskopisk på grund af tilstedeværelsen af ​​protonerede primære amingrupper; derfor anbefales opbevaring under en inert atmosfære (argon eller nitrogen). Overholdelse af opbevaringsanbefalingerne specificeret i analysecertifikatet er afgørende for at bevare produktets integritet i hele dets dokumenterede holdbarhed.

Kontakt os

Hvis du ønsker at køre en foreløbig evaluering først, er prøver i milligramskala tilgængelige til metodegennemførlighedsarbejde og systemegnethedstest. Sig blot din interesse, når du henvender dig.