Paliperidon (3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on), også kendt som 9-aktive metabolitter af den hydroxyrisperidon, er den aktive antipsykidonitmetabolit i hydroxyrisperidon. Strukturelt har Paliperidon et benzisoxazolringsystem fusioneret til en piperidinring, forbundet via en ethyllinker til en tetrahydropyridopyrimidinonkerne, der bærer en hydroxygruppe i 9-positionen.
Paliperidon er et atypisk antipsykotikum, der tilhører den kemiske klasse af benzisoxazolderivater. Paliperidon er 9-hydroxy-metabolitten af risperidon og udviser høj affinitet for 5-HT2A-receptorer (Ki = 0,4 nM for klonede humane 5-HT2A-receptorer) og potent dopamin D2-receptorantagonisme. Paliperidon er den aktive farmaceutiske ingrediens i Invega® tabletter med forlænget frigivelse til behandling af skizofreni og skizoaffektiv lidelse. Paliperidon er også den aktive del frigivet fra Paliperidon Palmitate (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) langtidsvirkende injicerbare suspensioner. I kvalitetskontrolsammenhænge er Paliperidon officielt udpeget som Risperidon Urenhed C (EP), hvilket gør det til en væsentlig analytisk referencestandard for urenhedsprofilering i risperidonholdige produkter.
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Paliperidon
CAS nummer
144598-75-4
Molekylær formel
C23H27FN4O3
Molekylvægt
426,48 g/mol
Smeltepunkt
158-160°C
Kogepunkt
612,3 ± 65,0 °C (forudsagt)
Tæthed
1,45 ± 0,1 g/cm³ (forudsagt)
pKa
13,00 ± 0,60
Opløselighed
DMSO: opløselig 2 mg/ml, klar (opvarmet)
Udseende
Hvid til brunpulver
Opbevaringstilstand
2-8°C
Anvendelse
Paliperidon er et kemisk stof, den aktive metabolit af risperidon, et atypisk antipsykotisk lægemiddel. Det er et videnskabeligt forskningsreagens, der er meget udbredt inden for molekylærbiologi, farmakologi og andre videnskabelige forskningsområder. Paliperidon er et derivat af benzisoxazol, den aktive metabolit af risperidon, 9-hydroxyrisperidon og en ny type antipsykotisk medicin. Dets virkningsmekanisme er stadig ikke fuldt ud forstået, hvilket kan være relateret til den blokerende effekt på dopamin D2 og 5-hydroxytryptamin 2A (5HT2A). Det har en blokerende effekt på adrenerge α1-, α2- og histamin H1-receptorer og har ingen affinitet til cholin og adrenerge β1- og β2-receptorer. Dens venstredrejende og højredrejende isomerer har lignende farmakologiske virkninger in vitro
.
In vitro undersøgelse
Paliperidon øger signifikant den intracellulære akkumulering af Rh123 og DOX på en koncentrationsafhængig måde. Paliperidon virker godt på Aβ (25-35) og MPP(+) ved lave koncentrationer (10 og 50 μM), og beskytter kun SH-SY5Y mod hydrogenperoxidskader. Paliperidon (100 μM) reducerer fuldstændigt celletab induceret af forskellige belastninger, uafhængigt af dets dosis. Paliperidon har en højere oxidativ stress-fjernende effekt end andre APD'er i mange aspekter, såsom at producere en stor mængde glutathion, lavere HNE og proteincarbonylprodukter. Paliperidon øger dopamintoksiciteten ved den højeste dosis og er den eneste AP, der signifikant øger celleaktivitet sammenlignet med celler behandlet med dopamin alene (8,1 %).
In vivo studier
Paliperidon genopretter ekstracellulært glutamat i det basale lag af den præfrontale cortex hos rotter. Hos rotter forhindrer paliperidon også stigningen i ekstracellulært glutamat induceret af akut MK-801. Samtidig administration af Paliperidon og Escitalopram genopretter hæmningen af affyringshastigheden af NE-neuroner og procentdelen af pludselige neuronale udledninger. Paliperidon reducerer bidende og aggressiv adfærd på en dosisafhængig måde ved effektive doser. Paliperidon fører til en betydelig reduktion i aggressiv adfærd.
Kontakt os
Har du brug for paliperidon som et API-udgangsmateriale, en risperidon urenhed C-referencestandard eller en syntetisk forløber for paliperidonpalmitat? Cosperpharm forsyner denne aktive del med den analytiske stringens og forsyningsfleksibilitet, som regulatoriske ansøgninger kræver. Vores dedikerede kundesupportteam tilbyder personlig assistance – fra teknisk rådgivning om opbevaring og håndtering til tilpasset dokumentation for din metodevalidering eller ANDA-indsendelse.
Vi glæder os over forespørgsler i enhver skala: referencestandarder, pilotbatcher eller bulk API-mængder. Anmod om et tilbud, spørg om vores stabilitetsovervågningsprogram, eller planlæg en facilitetsrevision – vores team er klar til at hjælpe. Kontakt Cosperpharm via e-mail eller via vores hjemmeside, og forvent et klart, detaljeret forslag inden for en hverdag. Din succes med Paliperidon starter med vores forpligtelse til kvalitet og service.
Hot Tags: Paliperidon, Kina, producent, leverandør, fabrik
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies.Privatlivspolitik