2-Methyl-L-prolin Methylesterhydrochlorid

2-Methyl-L-prolin Methylesterhydrochlorid er et essentielt chiralt mellemprodukt i syntesen af ​​adskillige godkendte antivirale og anticancerlægemidler, især HCV NS3/4A proteasehæmmerne glecaprevir og voxilaprevir, hvor det indgår i den makrocykliske P2 prolin cap. Det kvaternære α-carbon af 2-Methyl-L-prolin Methylesterhydrochlorid forhindrer enzymatisk hydrolyse af den tilstødende amidbinding, hvilket forlænger halveringstiden for peptidbaserede lægemidler betydeligt. Efter kobling hydrolyseres methylesteren af ​​2-Methyl-L-prolin Methylesterhydrochlorid til den frie syre eller anvendes direkte i makrocyklisering. Cosperpharm verificerer den enantiomere renhed af hver batch af 2-Methyl-L-prolin Methylesterhydrochlorid ved chiral HPLC for at garantere >99 % e.e., da selv mindre kontaminering med (R)-enantiomeren kan kompromittere krystalliniteten og den biologiske aktivitet af den endelige API.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm? – Vores konkurrencefordele

Applikationsscenarier

1.HCV-proteaseinhibitorsyntese

Nøgle-P2-fragment i glecaprevir, voxilaprevir og tidligere boceprevir-lignende molekyler.

2.SARS-CoV-2-protease

Inhibitor R&D Inkorporeret i peptidomimetiske inhibitorer rettet mod 3CLpro-enzymet.

3. Anticancer peptidkonjugater

Anvendes til at stabilisere turn-konformationen af ​​cykliske peptider rettet mod MDM2/p53 eller integriner.

4. Makrocyklisk lægemiddelopdagelse

Fungerer som et stift prolin surrogat i design af makrocykliske peptider og depsipeptider.

5.Kemiske ligationsundersøgelser

Det kvaternære α-center bruges til at studere effekten af ​​konformationel præ-organisering på ligeringshastigheder.

Kontakt os

Kontakt Cosperpharms chirale aminosyrespecialist for at inkorporere denne begrænsede prolin-byggesten i dit næste peptidomimetiske lead – vi kan give et tilbud, prøve og diskutere brugerdefinerede α-alkylprolin-derivater skræddersyet til din sekvens.