Enzalutamid

Enzalutamid er en central farmaceutisk API og analytisk referencestandard i behandlingen af ​​prostatacancer, der fungerer som en potent androgenreceptorantagonist med en unik virkningsmekanisme. Unlike earlier antiandrogens, Enzalutamide inhibits AR nuclear translocation and DNA binding in addition to blocking coactivator recruitment. Enzalutamid markedsføres under varemærket XTANDI® til behandling af kastrationsresistent prostatacancer (CRPC), metastatisk kastrationsfølsom prostatacancer (mCSPC) og ikke-metastatisk kastrationsfølsom prostatacancer (nmCSPC) med biokemisk recidiv med høj risiko for metastase. Enzalutamid viser en IC50-værdi på 36 nM for AR-inhibering i LNCaP-prostataceller og inducerer signifikant tumorregression i kastrathanmus, der bærer LNCaP/AR-xenotransplantater ved en dosis på 10 mg/kg. Enzalutamid leveres med detaljerede karakteriseringsdata og fungerer som både API for kommerciel produktion og en referencestandard for analysemetodeudvikling og kvalitetskontrolapplikationer.

Produktparametre

Anvendelse

Enzalutamid can now be applied to almost all stages of prostate cancer. For patienter med fremskreden sygdom før kemoterapi kan det for eksempel forsinke det tidspunkt, hvor patienterne starter med kemoterapi, markant. For post-kemoterapi CRPC og mCRPC kan det desuden forbedre patienternes samlede overlevelsestid og progressionsfri overlevelsestid.

Bioaktivitet

Enzalutamid (MDV3100) er en androgenreceptor (AR) antagonist med en IC50 på 36 nM.

Uønsket effekt

The main side effects of Enzalutamide (XTANDI) are hypertension and fatigue. De mest almindelige bivirkninger (≥5 %) er asteni/træthed, rygsmerter, diarré, artralgi, hedeture, perifert blodødem, muskuloskeletale smerter, hovedpine, øvre luftvejsinfektion, muskelsvaghed, svimmelhed, søvnløshed, nedre luftvejsinfektion, rygmarvskompression og cauda parequina syndrom, hæmning hypertension.

Kontakt os

Leder du efter Enzalutamid til dit prostatacancer API-program, urenhedsreferencestandardbehov eller androgenreceptorforskning? Cosperpharm er her for at støtte dit projekt. Kontakt vores team i dag for et tilbud, teknisk dokumentation eller for at diskutere dine specifikke krav—vi er klar til at samarbejde med dig.