Produkter

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig lille-molekyle-hæmmer af B-celle lymfom 2 (BCL-2)-proteinet. Strukturelt har Venetoclax en kompleks heterocyklisk kerne forankret af en biarylacylsulfonamid-farmakofor med en nitrosubstitueret benzensulfonamiddel og en tetrahydropyranholdig substituent, der tilsammen giver udsøgt selektivitet for BCL-2 i forhold til andre anti-BCL-apopto2-familiemedlemmer.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) er en reversibel, ATP-kompetitiv hæmmer af cyclin-afhængige kinaser 4 og 6 (CDK4/6). Strukturelt har Abemaciclib en 2-aminopyrimidinkerne substitueret med en fluoreret benzimidazoldel og en N-ethylpiperazinylmethylpyridinsidekæde. Molekylet indeholder to fluoratomer, otte nitrogenatomer og en molekylær ramme, der muliggør potent og selektiv inhibering af CDK4/cyclin D1 over CDK6/cyclin D1-komplekser.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) er en første-i-klassen, oralt biotilgængelig lille molekyle-hæmmer af poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 1 og 2. Strukturelt har Olaparib en phthalazinylgruppe, der er substitueret med en fluorarzinon-ring, der er substitueret med en piperabenzylsyre. cyclopropancarbonyldel. Molekylet indeholder et phthalazin-1(2H)-on-stillads, der er essentielt for PARP-hæmmende aktivitet, hvor piperazinringen giver nøgleinteraktioner inden for det aktive PARP-sted.

Rucaparib-fosfat (CAS 459868-92-9, AG014699-fosfat, PF-01367338-fosfat) er fosfatsaltformen af ​​rucaparib, en tricyklisk indol poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) hæmmer med potentiel kemo-sensibiliserende, radiosensibiliserende og antisensibiliserende aktiviteter. Strukturelt har Rucaparib Phosphate en tricyklisk indolkerne med en fluoreret aromatisk ring og en methylaminomethylphenylsubstituent.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) er en lille molekyle kinasehæmmer, der anvendes til behandling af idiopatisk lungefibrose (IPF), systemisk sklerose-associeret interstitiel lungesygdom og visse typer lungekræft, herunder ikke-småcellet kræft. Strukturelt har Nintedanib en indolkerne med en methylpiperazinylacetamidsubstituent og en methylaminocarbonylphenylgruppe.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavirsyre, BXA, S-033447) er en første-i-klassen cap-afhængig endonukleasehæmmer indiceret til behandling af akut ukompliceret influenza hos patienter i alderen 12 år og ældre, som ikke har været symptomatisk i mere end 48 timer. Strukturelt har Baloxavir en unik bicyklisk kerne med et difluoreret benzothiepin-ringsystem fusioneret til et triazatricyklisk dion-stillads.