Relebactam

Relebactam er et centralt elementβ‑lactamasehæmmer, der genopretter effekten af ​​carbapenem-antibiotika mod resistente bakterielle patogener. Som en diazabicyclooctanhæmmer udviser Relebactam aktivitet mod et bredt spektrum afβ‑lactamaser, herunder klasse A (ESBL'er og KPC) og klasse C (AmpC) enzymer, hvilket gør det til en væsentlig komponent i kombinationsterapi for komplicerede urinvejsinfektioner (cUTI'er), komplicerede intra‑abdominale infektioner (cIAI'er), hospital‑erhvervet bakteriel lungebetændelse (HABP) og ventilator‑associeret bakteriel lungebetændelse (VABP). Når co‑administreret med imipenem, Relebactam beskytter antibiotikumet mod enzymatisk nedbrydning og udvider derved dets antibakterielle spektrum til at omfatte carbapenem‑resistente Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa. Som en høj‑værdi farmaceutisk mellemprodukt og referencestandard, Relebactam er uundværlig til analysemetodeudvikling, urenhedsprofilering og kvalitetskontroltest ved fremstilling af imipenem/relebactam kombinationsprodukter. Derudover fungerer Relebactam som et kritisk referencemateriale til ANDA-ansøgninger og farmakopé-overholdelsestest, og støtter generiske producenter med at demonstrere bioækvivalens og produktkvalitet. Sammensætningens unikke diazabicyclooctan stillads gør også Relebactam til en værdifuld værktøjsforbindelse til at studereβ‑lactamase-hæmningsmekanismer og til at udvikle næste‑generation af antibiotiske adjuvanser.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Relebactam
CAS nummer	1174018-99-5
Molekylær formel	C12H20N4O6S
Molekylvægt	348.38g/mol
Udseende	Hvid til lysgulsolid
Smeltepunkt	>252°C (dek.)
Tæthed	1,59 g/cm³
Opløselighed	DMSO (lidt), Vand (lidt)
Opbevaringstilstand	Hygroskopisk, -20°C fryser, under inert atmosfære

Anvendelse

---

Relebactam er en romanβ-lactamase-hæmmer opdaget og udviklet af Merck & Co., der udviser aktivitet mod et bredt spektrum afβ-laktamaser. Dette lægemiddel af cyklisk urinstofklasse, når det kombineres med imipenem og ciprofloxacin, er blevet godkendt af U.S. Food and Drug Administration (FDA) til behandling af komplicerede intraabdominale infektioner (cIAI'er).

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Relebactam udøver sin bakteriedræbende aktivitet ved kovalent at binde til serinresten på det aktive sted af Ambler-type A, C og D β-lactamaser, hvorved koncentrationen af ​​lægemiddelbinding til penicillin-bindende proteiner (PBP) øges. Denne mekanisme udgør betydelige udfordringer for denne klasse af antibiotika ved behandling af infektioner forårsaget af multiresistente gramnegative patogener.

 

Syntetisk rute

---

 

Kontakt os

---

Det burde være ligetil at sikre Relebactam til din fremstillingskampagne for antibiotikakombinationsterapi, urenhedsprofileringsprogram eller antibakteriel forskning. Cosperpharm gør det enkelt.