7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diyl-bis(2-hexyldecanoat)

7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) er et ioniserbart lipid, der i vid udstrækning anvendes i syntesen af ​​lipidnanopartikler (LNP'er) til levering af mRNA og andre nukleinsyrenyttelaster. Strukturen af ​​7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diyl-bis(2-hexyldecanoat) omfatter en central tertiær alkohol og to forgrenede 2-hexyldecanoat-haler, der giver optimal hydrofobisk volumen til effektiv mRNA-indkapsling og endosomal indkapsling. Det er bemærkelsesværdigt, at 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) har en rapporteret pKa på 6,75, hvilket er næsten ideelt til endosomal escape, da det sikrer, at lipidet forbliver neutralt ved 7-positivt. (pH 5,0-6,0). Denne præcise pKa-tuning gør det muligt for 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diyl-bis(2-hexyldecanoat) effektivt at frigive sin last i cytoplasmaet, hvilket gør det til en yderst effektiv komponent i mRNA-vaccine- og genterapiplatforme.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm? – Vores konkurrencefordele

Produktfordele

1. Optimeret pKa (6,75) til endosomal escape: Med en pKa på 6,75 forbliver 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) neutral i blodbanen4) men bliver syrepH-en. 5.0-6.0), der udløser membrandestabilisering og effektiv cytoplasmatisk frigivelse af nukleinsyrelasten. Denne præcise pKa anses i vid udstrækning for at være optimal til endosomal escape.

2. Forgrenede, mættede haler for forbedret stabilitet: De to 2-hexyldecanoat-haler er forgrenede og fuldt mættede. Forgrening sænker lipidets smeltetemperatur (Tm), forhindrer krystallisering og opretholder fluiditet ved fysiologiske temperaturer. Den mættede natur af disse haler modstår oxidativ nedbrydning, hvilket giver 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diyl bis(2-hexyldecanoat) overlegen kemisk stabilitet sammenlignet med umættede lipider.

3. Velkarakteriseret i polymer-lipid-hybridsystemer: 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) er blevet valideret i polymer-lipid til hybrid-nanopartikler af DNA (DNA) til hybrid nanopartikler (DNA) dens alsidighed ud over standard mRNA-formuleringer.

4. Enkelt tertiær aminhovedgruppe til forudsigelig ionisering: I modsætning til mere komplekse lipider med flere ioniserbare centre har 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) et enkelt hoved, prædikterbart methyl-gropiperidin, der giver et enkelt hoved, der kan prædikteres. ioniseringsprofil, der forenkler formuleringsudvikling.

5. Mættede 2-hexyldecanoat-haler for lang holdbarhed: Brugen af mættede, forgrenede 2-hexyldecanoatestere eliminerer risikoen for autooxidation og lipidperoxidation, hvilket sikrer, at 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin)-4-butyl)-carbonyl,1-dicanyl)-1 bis(2-hexyldecanoat) forbliver stabil under langtidsopbevaring uden behov for antioxidanter eller særlig håndtering.

Opbevaringsbetingelser

Opbevar 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diylbis(2-hexyldecanoat) i en tæt lukket beholder under inert atmosfære (nitrogen eller argon) ved –20°C til langtidsopbevaring (3-8 år) eller ved korttidsopbevaring (3-2 år) (2-2 år). Hold beholderen tør, beskyttet mod lys og væk fra stærke oxidationsmidler. Forbindelsen er stabil som fast stof under anbefalede forhold.

Holdbarhed: 3 år ved opbevaring som pulver ved –20°C; 2 år ved opbevaring ved 4°C. Når opløsningen er rekonstitueret i solvens, skal den opbevares ved –80°C i op til 6 måneder.

Forholdsregler ved håndtering: Brug kun i et godt ventileret område eller i stinkskab. Bær kemikalieresistente handsker, sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Undgå at danne støv. Efter håndtering vaskes hænderne grundigt. Se sikkerhedsdatabladet (SDS) for fuldstændig sikkerhedsinformation.

Kontakt os

Har du brug for 7-hydroxy-7-(4-((1-methylpiperidin-4-carbonyl)oxy)butyl)tridecan-1,11-diyl-bis(2-hexyldecanoat) til dit næste mRNA-leveringsprojekt? Cosperpharm gør bestilling ligetil: få et øjeblikkeligt prisoverslag, anmod om bulkmængder, eller bed om vores seneste batchanalyse. Tag fat i vores onlineformular eller send en e-mail - vi giver et formelt tilbud inden for en hverdag med forsendelsesmuligheder til enhver global destination.