Bempedosyre

Bempedosyre fungerer som en central farmaceutisk intermediær og aktiv farmaceutisk ingrediens (API) i den industrielle syntese af lipidsænkende behandlinger, især for patienter med hyperkolesterolæmi, som er statin-intolerante eller kræver yderligere LDL-C-reduktion ud over statinbehandling. Som den første i klassen ACL-hæmmer tilbyder Bempedoic Acid en differentieret virkningsmekanisme, der komplementerer statinbehandling og samtidig undgår de muskelrelaterede bivirkninger, der almindeligvis er forbundet med statiner. I kvalitetskontrolsammenhænge leveres Bempedoic Acid med detaljerede karakteriseringsdata, der er i overensstemmelse med regulatoriske retningslinjer, hvilket gør den velegnet til analysemetodeudvikling, metodevalidering (AMV) og kvalitetskontrol (QC) applikationer til forkortede nye lægemiddelapplikationer (ANDA). Det unikke dicarboxylsyrestillads af Bempedoic Acid fungerer også som en alsidig byggesten i lægemiddelopdagelsesprogrammer, der udforsker nye metaboliske og antiinflammatoriske midler.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Bempedosyre
CAS nummer	738606-46-7
Molekylær formel	C19H36O5
Molekylvægt	344,49 g/mol
Udseende	Hvidt til råhvidt fast stof
Smeltepunkt	87 – 92°C
Kogepunkt	506,5 ± 35,0°C (forudsagt)
Tæthed	1,045 ± 0,06 g/cm³ (forudsagt)
pKa	4,55 ± 0,45 (forudsagt)
Opbevaringstilstand	Køleskab

 

Ikke-statiner lipidsænkende lægemidler

---

Bempedosyre er et nyt ikke-statin lipidsænkende middel, der anvendes til behandling af hyperkolesterolæmi. Det reducerer serumniveauer af low-density lipoprotein-kolesterol (LDL-C) ved at opregulere low-density lipoprotein (LDL)-receptorer og øge LDL-clearance.

 

Effekter og handlinger

---

Bempedosyre er indiceret til behandling af voksne patienter med heterozygot familiær hyperkolesterolæmi (HeFH) eller bekræftet aterosklerotisk kardiovaskulær sygdom (ASCVD), som kræver yderligere reduktion af LDL-C-niveauer, men som ikke kan nå målet med den maksimalt tolererede dosis af statiner. I kliniske forsøg har det vist signifikant effektivitet til at sænke LDL-C-niveauer sammen med gunstige sikkerheds- og tolerabilitetsprofiler.

 

Syntjetisk rute

---

Under anvendelse af 317 kg ethylisobutyrat (147) som udgangsmateriale blev der udført en alkyleringsreaktion med et alkylbromid (148), efterfulgt af Finkelstein-reaktionen til opnåelse af alkyliodid 149. Alkyliodid 149 blev derefter omsat med 0,5 ækvivalenter af iocyanat-dialkyl-alkali-betingelse under methanodialkyl. 149, hvilket gav mellemproduktet isonitril 150. I stedet for at blive adskilt blev isonitril 150 direkte behandlet i Chemicalbook isopropansyre under sure betingelser. Ved justering af pH blev keton 151 opnået med fremragende udbytte baseret på massen af ​​isonitril 150. Keton 151 blev reduceret med natriumborhydrid og efterfølgende underkastet forsæbning for at give en rå aktiv farmaceutisk bestanddel (API). Efter en række krystallisationstrin blev bempedosyre yderligere oprenset med højt udbytte. Navnlig er denne syntetiske rute blevet valideret ved vægte over 300 kg.

 

Kontakt os

---

Har du brug for Bempedoic Acid til din lipidsænkende API-fremstillingskampagne, urenhedsprofileringsprogram eller udvikling af analytiske metoder? Cosperpharm leverer med den kvalitet, dokumentation og leveringssikkerhed, du har brug for. Kontakt vores team i dag— vi svarer inden for 2 arbejdstimer.