Decitabin

Decitabin er en kritisk antineoplastisk farmaceutisk intermediær og aktiv farmaceutisk ingrediens (API), der anvendes til behandling af myelodysplastiske syndromer (MDS) og akut myeloid leukæmi (AML). Som en DNA-methyltransferasehæmmer inkorporeres Decitabin i DNA under replikation, hvor det danner et irreversibelt kovalent kompleks med DNMT-enzymer, hvilket fører til global DNA-hypomethylering og reaktivering af tumorsuppressorgener. Den kliniske succes med Decitabine har etableret det som en standardbehandling for MDS-patienter med høj risiko, som ikke er berettiget til intensiv kemoterapi. I kvalitetskontrolsammenhænge, ​​Decitabine og dets relaterede urenheder—inklusive Decitabin Urenhed 2 (alfa-isomer), Urenhed 4, Urenhed 6, Urenhed 11 og Decitabin-relateret forbindelse A—er kritiske referencestandarder for analysemetodeudvikling, metodevalidering og kvalitetskontrolapplikationer. Som et pivotal epigenetisk terapeutisk middel bliver Decitabine fortsat grundigt undersøgt i kombinationsregimer for hæmatologiske maligniteter og solide tumorer.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Decitabin
CAS nummer	2353-33-5
Molekylær formel	C8H12N4O4
Molekylvægt	228,21 g/mol
Udseende	Hvid til råhvidpulver
Smeltepunkt	~200 °C (dec.)
Tæthed	1.3771g/cm³
Kogepunkt	370.01 °C
Opbevaringstilstand	Opbevares på et mørkt sted, Inert atmosfære, Opbevares i fryseren, under -20°C

MekkanismeOf Aaktion

---

Decitabin er en pyrimidinanalog (5-azano-2'-deoxycytidinnukleosid), der repræsenterer 2-deoxy-D-riboseformen af ​​5-azacytosinnukleosid. I celler omdannes decitabin til sin triphosphatform, som integreres i DNA-kæden, hæmmer DNA-methylering og derved øger ekspressionen af ​​hvilende gener (inklusive tumorsuppressorgener). Både in vivo og in vitro undersøgelser har vist, at decitabin kan inducere knoglemarvscelledifferentiering og derved normalisere knoglemarvsfunktionen hos patienter med visse former for myelodysplasi.

 

UmodE effekt

---

(1) Neutropeni, trombocytopeni, anæmi, opkastning, træthed, feber, hoste, kvalme, forstoppelse, diarré, hyperglykæmi og febril neutropeni.

 

(2) Høje doser kan inducere neurotoksicitet, manifesteret som døsighed, afasi, hemiplegi osv., men symptomerne forsvinder typisk ved seponering af lægemidlet.

Bioaktivitet

---

Decitabin (Deoxycytidin, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidin; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) er en DNA-methyltransferase-hæmmer, der integreres i DNA, hvilket inducerer lav DNA-methylering og forårsager, at DNA-replikation standser i intra-S-fasen. Decitabin bruges til at behandle myelodysplastiske syndromer (MDS). Det kan inducere cellecyklusstop og apoptose i forskellige cancercellelinjer.

 

Kontakt os

---

Uanset om du har brug for Decitabine til kommerciel API-fremstilling, analytiske referencestandardapplikationer eller epigenetisk forskning, er Cosperpharm din betroede partner. Kontakt vores team for at diskutere dine specifikationer, anmode om dokumentation eller afgive en ordre.