Elastrant

Elastrant er en første i klassen, oralt biotilgængelig selektiv østrogenreceptornedbryder (SERD) godkendt til behandling af ER-positiv, HER2-negativ fremskreden eller metastatisk brystkræft. Som et lægemiddel med lille molekyle binder Elacestrant sig til østrogenreceptoren og forårsager dens nedbrydning, hvilket fører til et fald i østrogensignalering. Elacestrant inducerer nedbrydningen af ​​ER, hæmmer ER-medieret signalering og vækst af ER-positive brystcancercellelinjer in vitro og in vivo og hæmmer signifikant tumorvækst i flere patient-afledte xenograft (PDX) modeller. Til farmaceutisk kvalitetskontrol og analytisk udvikling tjener Elacestrant som en væsentlig referencestandard for urenhedsprofilering, metodevalidering og stabilitetsundersøgelser. Elacestrant er også et kritisk referencemateriale til ANDA-ansøgninger, der understøtter udviklingen af ​​generiske versioner af denne vigtige endokrine terapi.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Elastrant
CAS nummer	722533-56-4
Molekylær formel	C30H38N2O2
Molekylvægt	458,63 g/mol
Udseende	Hvidt fast stof
pKa	10.36±0.40
Tæthed	1.111 ± 0.06g/cm³ (forudsagt)
Kogepunkt	609,5 ± 55,0°C ved 760 mmHg

 

OralMopdragelseFellerBrestCforfædre

---

Orserdu (Elacestrant), et innovativt selektivt østrogenreceptornedbrydningsmiddel (SERD), blev omhyggeligt udviklet af Stemline Therapeutics i USA. Det er primært indiceret til behandling af fremskreden eller metastatisk brystkræft, der er østrogenreceptor (ER)-positiv, human epidermal vækstfaktor receptor 2 (HER2)-negativ og rummer en østrogenreceptor alfa (ESR1) genmutation. Den 27. januar 2023 modtog Orserdu formel godkendelse til markedsføring fra U.S. Food and Drug Administration (FDA). I øjeblikket har Orserdu endnu ikke opnået godkendelse til markedstilladelse i Kina, og det er heller ikke medtaget på den nationale sygesikringsrefusionsliste.

 

MekkanismeOf Aaktion

---

Eirasquone (RAD-1901) er en østrogenreceptorantagonist, der binder til østrogenreceptorenα (ERα). I ER-positive (ER+) / HER2-negative (HER2-) brystkræftceller udøver irasquon sine antitumoreffekter ved at mediere nedbrydningen af ​​ERα protein via den proteasomale vej i koncentrationer, der hæmmer 17β-østradiol-medieret celleproliferation. Lægemidlet demonstrerer antitumoraktivitet både in vitro og in vivo, herunder i ER+/HER2-brystkræftmodeller, der er resistente over for fulvestrant- og cyclinafhængige kinase 4/6-hæmmere (CDK4/6-hæmmere), såvel som i modeller, der rummer østrogenreceptor 1 (ESR1) mutationer.

 

Syntetisk rute

---

 

Kontakt os

---

Interesseret i Elacestrant til din onkologiske API-fremstillingskampagne, urenhedsprofileringsprogram eller forskning i endokrin terapi? Cosperpharm gør det nemt. Kontakt vores team for priser, dokumentation eller teknisk support—vi er klar til at hjælpe.