Etrasimod

Etrasimod er en central farmaceutisk aktiv ingrediens og forskningsforbindelse inden for immunologi og inflammatorisk tarmsygdom, der fungerer som en meget selektiv S1P-receptormodulator. Som den første højselektive orale S1P-receptor-målrettede behandling for colitis ulcerosa tilbyder Etrasimod en ny virkningsmekanisme ved delvist og reversibelt at blokere lymfocytudgang fra lymfoidt væv og derved reducere migrationen af ​​inflammatoriske lymfocytter til tarmen. Denne målrettede tilgang betyder, at Etrasimod kan give effektiv immunmodulering og samtidig minimere risikoen for bradykardi og lungefunktionsnedsættelse forbundet med S1P₂ og S1P₃ receptor engagement. I prækliniske undersøgelser reducerer Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) perifere lymfocytter i muse-, rotte-, hunde- og abemodeller med IC50-værdier på henholdsvis 101, 51, 58 og 98 nM. Etrasimod har også vist effekt til at forsinke eller forhindre opståen og sværhedsgraden af ​​murin eksperimentel autoimmun encephalomyelitis (EAE) ved doser på 0,3, 1 eller 3 mg/kg og har vist aktivitet i rottemodeller af kollagen-induceret arthritis. Forbindelsens gunstige farmakokinetiske profil og orale biotilgængelighed gør Etrasimod til et uvurderligt værktøj til både mekanistiske undersøgelser af S1P-signalering og som referencestandard for analysemetodeudvikling.

Produktparametre

S1P receptor modulatorer

Etrasimod (tidligere kendt under kodenavnet APD-334) er en oral selektiv sphingosin-1-phosphat (S1P) receptormodulator opdaget af Arena Pharmaceuticals og udviklet af Pfizer; i oktober 2023 modtog det FDA-godkendelse i USA til behandling af moderat til svær aktiv colitis ulcerosa hos voksne.

PharmakologiskAaktion

Etrasimod er en ny oral, selektiv 1-phosphoryleret sphingosin (S1P) receptormodulator, der delvist reversibelt blokerer lymfocytudgang, reducerer antallet af lymfocytter i perifert blod og derved mindsker lymfocytmigrationen til tarmen og udøver dens terapeutiske virkning. Sammenlignet med andre S1P-modulatorer (såsom cinemizumab) undgår etrasimod binding til S1P₂/S1P₃-receptorer og reducerer derved risikoen for bivirkninger såsom bradykardi og lungefunktionsnedsættelse. Som det første meget selektive S1P-receptor-målrettede lægemiddel mod colitis ulcerosa, forbedrer dets orale administrationsvej signifikant patientens adhærens, hvilket repræsenterer et stort fremskridt i behandlingen af ​​immunmedierede inflammatoriske sygdomme.

Syntetisk rute

Kontakt os

At forstå kompleksiteten af ​​S1P-receptorfarmakologi kræver værktøjer, du kan stole på - og Cosperpharm er her for at levere dem. Kontakt os for at lære, hvordan vi kan understøtte din forskning med Etrasimod, der opfylder de højeste standarder for renhed og sporbarhed.