Evocalcet (KHK7580) er en potent, oral aktiv calcium-sensing receptor (CaSR) agonist udviklet til behandling af hyperparathyroidisme. Den molekylære struktur af Evocalcet har et komplekst diarylamin-stillads med et chiralt center, hvilket muliggør selektiv aktivering af den calciumfølende receptor udtrykt på biskjoldbruskkirtelceller. Som CaSR-agonist efterligner Evocalcet virkningen af ekstracellulært calcium, hæmmer sekretion af parathyroidhormon (PTH) og reducerer serumcalciumniveauer.
Evocalcet er en potent, oralt aktiv calciumfølende receptoragonist under klinisk udvikling for hyperparathyroidisme. Ved at aktivere CaSR på biskjoldbruskkirtelceller undertrykker Evocalcet udskillelsen af parathyreoideahormon, hvilket reducerer serum-PTH og calciumniveauer. Denne målrettede mekanisme af Evocalcet giver en rationel terapeutisk tilgang til sekundær hyperparathyroidisme hos patienter med kronisk nyresygdom. In vivo undersøgelser har vist, at Evocalcet (0,3 mg/kg, oralt, én gang dagligt i 5 uger) effektivt sænker serum-PTH og calciumniveauer, mens det øger serum uorganisk fosfor i CKD-rottemodeller. Den kliniske udvikling af Evocalcet er gået frem gennem fase 3-forsøg, hvilket understøtter dets potentiale som en ny terapeutisk mulighed for mineral- og knoglelidelser forbundet med kronisk nyresygdom.
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Evocalcet
CAS nummer
870964-67-3
Molekylær formel
C24H26N2O2
Molekylvægt
374,48 g/mol
Udseende
Hvidt til råhvidt fast stof
Tæthed
1,23 g/cm³ (forventet)
Kogepunkt
594.4 ± 50.0 °C
Opbevaringstilstand
–20°C
Hvorfor Cosperpharm?
Når dit hyperparathyroidisme-forsknings- eller calciumhomeostase-lægemiddelopdagelsesprogram kræver CaSR-agonister af høj kvalitet, leverer Cosperpharm Evocalcet med den kvalitet og konsistens, som farmaceutisk forskning kræver.
Sammensat integritet, der betyder noget. Den biologiske aktivitet af Evocalcet er afhængig af dets evne til at aktivere den calciumfølende receptor. Vores analytiske frigivelsesprotokol for Evocalcet inkluderer HPLC-renhedsbekræftelse (≥99%), identitetsbekræftelse og resterende opløsningsmiddelanalyse – hvilket sikrer, at din forskning er bygget på et pålideligt grundlag.
Dokumentation, der understøtter dine lovpligtige indsendelser. Hver forsendelse af Evocalcet inkluderer et analysecertifikat (COA) med batchspecifikke renheds- og karakteriseringsdata, et materialesikkerhedsdatablad (SDS) og tolddokumentation til international levering.
Fleksibel forsyning til alle forskningsstadier. Cosperpharm leverer Evocalcet fra mængder i milligramskala til in vitro-forskning til større mængder til præklinisk udvikling. R&D-prøver sendes inden for 5-7 hverdage.
Teknisk ekspertise i calciumreceptorfarmakologi. Vores team kan rådgive om opløselighedsovervejelser, formuleringsstrategier og stabilitetsprotokoller for Evocalcet, hvilket sikrer, at din forskning forløber effektivt.
Produktfordele
Potent CaSR agonist aktivitet
Evocalcet aktiverer den calciumfølende receptor med en EC₅0 på 92,7 nM i hCaR-HEK293-celler, hvilket gør det til et potent værktøj til at studere CaSR-farmakologi.
Oralt aktivt terapeutisk middel
Evocalcet er oralt biotilgængeligt og har vist effektivitet i dyremodeller ved doser så lave som 0,3 mg/kg, hvilket understøtter dets udvikling som en bekvem oral terapi.
Klinisk valideret mekanisme
Evocalcet hæmmer udskillelsen af parathyreoideahormon på en dosisafhængig måde og har udviklet sig til fase 3 kliniske forsøg for hyperparathyroidisme.
Høj renhed til forskning
Evocalcet fås med ≥99 % HPLC-renhed og omfattende karakterisering, hvilket sikrer pålidelige og reproducerbare resultater.
FAQ
Q1: Hvad bruges Evocalcet til?
A: Evocalcet er en CaSR-agonist, der bruges til forskning i hyperparathyroidisme og calciumhomeostase. Det hæmmer udskillelsen af biskjoldbruskkirtelhormon fra biskjoldbruskkirtlens celler.
Q2: Hvad er virkningsmekanismen for Evocalcet?
A: Evocalcet aktiverer den calcium-sensing receptor (CaSR) på biskjoldbruskkirtelceller, efterligner virkningen af ekstracellulært calcium og undertrykker PTH-sekretion.
Kontakt os
Klar til at skaffe Evocalcet til dit forskningsprogram for calciumreceptorer eller hyperparathyroidisme? Cosperpharm er din betroede partner for CaSR-agonister af høj kvalitet. Kontakt os i dag for at drøfte dine krav og anmode om et tilbud.
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik