Ficonalkib

Ficonalkib er et potent antineoplastisk middel, der hæmmer den anaplastiske lymfomkinase (ALK) tyrosinkinasereceptor, der bruges som et anticancermiddel i behandlingen af ​​ALK-drevne maligniteter. Som en oralt biotilgængelig tredjegenerationshæmmer af ALK demonstrerer Ficonalkib IC₅₀værdier på 1,3 nM og 1,5 nM for henholdsvis vildtype ALK og F1174L mutanten. Ficonalkib binder til og hæmmer ALK-vildtype-tyrosinkinase og talrige ALK-mutationer, herunder erhvervede resistensmutationer, hvilket fører til afbrydelse af ALK-medieret signalering og hæmning af cellevækst i ALK-udtrykkende tumorceller. Ficonalkib tilhører den tredje generation af ALK-hæmmere, designet til at overvinde resistensmekanismer, der begrænser effektiviteten af ​​tidligere generationers ALK-hæmmere såsom crizotinib, ceritinib og alectinib. Med sin høje kinaseselektivitetsprofil repræsenterer Ficonalkib en lovende terapeutisk mulighed for patienter med ALK-positiv NSCLC, som har udviklet sig med tidligere behandlinger med ALK-hæmmere.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Ficonalkib
CAS nummer	2233574-95-1
Molekylær formel	C29H39N7O3S
Molekylvægt	565,73 g/mol
Udseende	Lysegult til brunt fast stof
Kogepunkt	781.1±70.0℃
Tæthed	1.32±0,1 g/cm3
Opbevaringstilstand	-20 °C

Produktfordele

---

 Potent tredjegenerations ALK-hæmmer

Ficonalkib er en potent, selektiv tredjegenerations ALK-hæmmer med IC₅₀værdier på 1,3 nM for vildtype ALK og 1,5 nM for F1174L mutanten. Denne enestående styrke gør Ficonalkib til en førende kandidat for ALK-positiv NSCLC og andre ALK-drevne maligniteter.

 

 Bred dækning af ALK-modstandsmutationer

Ficonalkib binder til og hæmmer ALK-vildtype-tyrosinkinase og talrige ALK-mutationer, herunder erhvervede resistensmutationer. Denne brede dækning gør Ficonalkib effektiv hos patienter, der har udviklet sig med tidligere generationers ALK-hæmmere.

 

 Høj kinaseselektivitet

Ficonalkib udviser høj kinaseselektivitet og har en meget svag hæmning på tropomyosin receptor kinase (TRK) familiemedlemmer (TRKA-C). Denne selektivitetsprofil antyder en gunstig sikkerheds- og tolerabilitetsprofil sammenlignet med mindre selektive ALK-hæmmere.

 

 Oralt biotilgængelig

Ficonalkib er oralt biotilgængeligt, hvilket understøtter praktisk oral dosering i kliniske applikationer. Denne farmakokinetiske egenskab er kritisk for patientens overholdelse og kronisk dosering ved onkologiske indikationer.

 

 Avanceret Pyrrolopyrimidin stillads

Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinkernen i Ficonalkib repræsenterer en sofistikeret klasse af kinaseinhibitorer. Forbindelsens komplekse arkitektur kræver avancerede syntetiske egenskaber—ekspertise, som Cosperpharm bringer til hver batch.

 

Produktkvalitetssikring

---

Cosperpharm har etableret et omfattende kvalitetssikringssystem for Ficonalkib, der opfylder de strenge forventninger til både fremstilling af forskningsblandinger og referencestandardapplikationer:

 

Grundig analytisk karakterisering. Hver batch gennemgår multi-teknik analytisk frigivelsestest: HPLC renhed (≥98 %), verifikation af udseende (lysegult til brunt fast pulver), bestemmelse af vandindhold (Karl Fischer), analyse af restopløsningsmiddel (GC), og hvor det er relevant,¹H NMR og MS bekræftelse af molekylær identitet.

 

Fuld batchsporbarhed med retentionsprøver. Fra indkøb af råvarer til syntese, oprensning, tørring og endelig emballering er hvert trin fuldt dokumenteret og sporbart. Hver batch modtager et unikt lotnummer med tilstrækkelige retentionsprøver vedligeholdt i overensstemmelse med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

 

Program for stabilitetsovervågning. Cosperpharm udfører løbende stabilitetsundersøgelser under anbefalede opbevaringsforhold: langtidsopbevaring kl−20 °C, med accelererede stabilitetsundersøgelser udført på repræsentative batches. Stabilitetsoversigter opdateres regelmæssigt, med komplette datapakker tilgængelige for at understøtte kundeforskrifter. Holdbarhed: 3 år kl−20 °C; 2 år på 4°C.

 

Dokumentation klar til regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et Certificate of Analysis (COA) med batchspecifikke renheds- og karakteriseringsdata, et Material Safety Data Sheet (SDS) og tolddokumentation til international levering. Tilpassede kvalitetsaftaler og yderligere dokumentation er tilgængelig efter anmodning.

 

Kundeinitierede kvalitetsrevisioner. Kvalificerede kunder er velkomne til at auditere Cosperpharms produktions-, kvalitetskontrol- og dokumentationsfaciliteter. Kontakt venligst vores regulatoriske team for at planlægge en revision.

 

FAQ

---

Q1: Hvad er Ficonalkib?

A: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) er en potent, selektiv, tredjegenerationshæmmer af anaplastisk lymfomkinase (ALK), en receptortyrosinkinase impliceret i forskellige maligne sygdomme, især ikke-småcellet lungekræft (NSCLC).

 

Q2: Hvad er virkningsmekanismen for Ficonalkib?

A: Ficonalkib binder til og hæmmer ALK-vildtype-tyrosinkinase og adskillige ALK-mutationer, herunder erhvervede resistensmutationer. Denne hæmning forstyrrer ALK-medieret signalering og hæmmer cellevækst i ALK-udtrykkende tumorceller.

 

Kontakt os

---

Har du brug for Ficonalkib til dit ALK-hæmmerforskningsprogram, prækliniske udvikling eller produktionskampagne? Cosperpharm er din betroede partner for forskningsforbindelser med høj renhed og referencestandarder. Tag fat i dag—vores team er klar til at støtte dit projekt fra opdagelse til klinisk udvikling.