Isoprenalin hydrochlorid

Isoprenalinhydrochlorid er en potent, ikke-selektiv β-adrenerg receptoragonist med veletableret klinisk anvendelighed som bronkodilatator og hjertestimulerende middel. Som hydrochloridsaltet af isoproterenol er isoprenalinhydrochlorid en syntetisk katekolamin, der virker på β1-adrenerge receptorer i myokardiet for at øge hjertefrekvensen og hjertevolumen, og på β2-adrenerge receptorer i bronchiolær og vaskulær glat muskulatur for at forårsage afslapning. Isoprenalinhydrochlorid er blevet brugt i vid udstrækning til behandling af bradyarytmier, hjerteblokade og som bronkodilatator ved astma og kronisk obstruktiv lungesygdom.

Produktparametre

Anvendelse

Indiceret til behandling af bronkial astmaanfald og også indiceret til kronisk emfysem.

In vitro undersøgelse

I intakte rotteadipocytter øger Isoprenalin (300 nM, 3 minutter) aktiviteten af ​​partikelformig cGMP- og cilostamid-hæmmet, lav-Km cAMP-phosphodiesterase (cAMP PDE) med ca. 100 %. Isoprenalin hæmmer insulinstimuleret glucosetransportaktivitet i rotteadipocytter. Isoprenalin fremmer en tidsafhængig reduktion i insulinstimuleret celleoverflade-GLUT4-tilgængelighed (t1/2 ca. 2 minutter) på >50 % i fravær af adenosin, hvilket er direkte korreleret med den observerede hæmning af transportaktivitet. Isoprenalin (5 nM og 10 mM) øger cykliske AMP-niveauer, og denne effekt forstærkes af Cilostamid (10 mM), rolipram (10 mM), en specifik PDE (phosphodiesterase 4)-hæmmer for cyklisk AMP og cykliske AMP-forhøjende midler (50 nM plus NF10M eller S00 nM A0M) DMPPO). Isoprenalin øger den transkriptionelle aktivitet af GIα-2-genet med 140 % sammenlignet med kontrolgruppen, mens specifik hybridisering til Gsα-genet forbliver uændret. Isoprenalin (20 nM) øger amplituden af ​​total iK og forårsager et negativt skift på ca. 10 mV i IK-aktiveringskurven og blokerer L-type calciumstrømme uanset tilstedeværelse eller fravær af 300 nM nisoldipin. I isolerede kanin-pacemakerceller øger isoprenalin (20 nM) den spontane pacemakerfrekvens for sinoatriale node-pacemakerceller med 16 %.

Bioaktivitet

Isoprenalin (NCI-c55630) er en ikke-selektiv β-adrenerg receptoragonist, der anvendes til behandling af bradykardi og hjerteblokade.

Kontakt os

Fra kardiovaskulær forskning til kvalitetskontroltest, leverer Cosperpharm de β-agonist referencematerialer, du har brug for. Kontakt os i dag for at diskutere dine Isoprenalin Hydrochloride krav.