Midostaurin

Midostaurin er en pivotal farmaceutisk API og analytisk referencestandard i behandlingen af ​​hæmatologiske maligniteter, der fungerer som en multi-target tyrosinkinasehæmmer med potente antiangiogene og antineoplastiske aktiviteter. Som den første FLT3-hæmmer, der er godkendt til AML, er Midostaurin indiceret i kombination med standard cytarabin- og daunorubicin-induktion og cytarabin-konsolideringskemoterapi til voksne patienter med nyligt diagnosticeret FLT3-mutationspositiv AML. Midostaurin tjener også som behandling for aggressiv systemisk mastocytose (ASM), systemisk mastocytose med tilhørende hæmatologiske neoplasmer (SM-AHN) og mastcelleleukæmi (MCL). Midostaurin har en molekylvægt på 570,64 g/mol og fremstår som et fast stof med renhedsgrader tilgængelige fra≥98 % til >99 %. Midostaurin leveres med detaljerede karakteriseringsdata og fungerer som både API for kommerciel Rydapt®-produktion og en referencestandard for analytisk metodeudvikling og kvalitetskontrolapplikationer.

Produktparametre

Anvendelse

Midostaurin udviser anti-proliferative egenskaber ved at hæmme proteinkinase C, kinase-insert-domænereceptor og C-kit.

Bioaktivitet

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) er en multi-target kinasehæmmer, der virker på PKCa/β/y， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ ogVEGFR1/2，IC50 for80-500 nM.

In vivo undersøgelser

Udover direkte at hæmme tumorcelleproliferation (ved at virke på PKC'er), undertrykker Midostaurin (pkc412) også tumorvækst ved at hæmme tumorangiogenese (ved at virke på VEGF-receptortyrosinkinaser). Midostaurin (pkc412) virker synergistisk med cytotoksiske midler, herunder Doxorubicin, Cyclophosphamid, Cisplatin og Gemcitabin, og den resulterende anti-angiogene effekt kan bidrage til antimetastase og bred antitumoraktivitet. Midostaurin (pkc412) indgives oralt med en maksimal tolereret dosis på mere end 300 mg/kg.

Kontakt os

Interesseret i Midostaurin til dit AML- eller mastocytose API-program, urenhedsreferencestandardbehov eller forskning i kinasehæmmere? Cosperpharm står klar til at støtte dit projekt. Kontakt vores team i dag for et tilbud, teknisk dokumentation eller for at diskutere dine specifikke krav—vi er her for at hjælpe dig med at få succes.