Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoxomil fungerer som et centralt farmaceutisk mellemprodukt og en kritisk aktiv farmaceutisk ingrediens (API) til behandling af hypertension. Som prodrug er Olmesartan Medoxomil selv inaktivt; det omdannes dog fuldstændigt til den aktive angiotensin II-receptorblokker, olmesartan, under absorption fra mave-tarmkanalen. Denne proces lettes af medoxomil-estergruppen på Olmesartan Medoxomil, som er designet til at øge oral biotilgængelighed og samtidig beskytte den aktive carboxylsyredel mod nedbrydning. I kroppen giver Olmesartan Medoxomils aktive form, olmesartan, en selektiv og potent blokade af AT1-receptoren, hvilket fører til vasodilatation og en reduktion af blodtrykket. Dette gør Olmesartan Medoxomil til en hjørnestensterapi til behandling af hypertension og er bredt anerkendt for dets effektivitet, sikkerhed og langvarige virkninger.

Produktparametre

Bioaktivitet

Hydrolysatet af Olmesartan Medoxomil (CS-866) er Olmesartan, som er en selektiv AT1-undertype angiotensin II-receptorantagonist.

In VitroSundersøgelse

Olmesartan Medoxomil reducerer signifikant indholdet af hydroxyprolin i leveren, mRNA-ekspressionen af ​​kollagen α1(I), α-glat muskel actin (α-SMA) og transformerende vækstfaktor-β1 (TGF-β1) i plasma. Olmesartan Medoxomil er et prodrug, der indeholder en esterdel. Efter oral administration spaltes det hurtigt for at frigive den aktive form Olmesartan (RNH-6270). Olmesartan er en meget potent, kompetitiv og selektiv antagonist af alle AT1-receptorer og har næsten ingen antagonistisk effekt på AT2- og AT4-receptorer.

IVivoSundersøgelser

Hos rotter ved bevidsthed udøver Olmesartan en hurtig og vedvarende hæmmende effekt på alle inducerede pressorresponser. Oral olmesartanmedoxomil hæmmer også det fulde pressorrespons, men dets virkning er langsommere sammenlignet med intravenøs administration. I flere rotte- og hundemodeller udviser Olmesartan en dosisafhængig antihypertensiv effekt, med den mest udtalte effekt observeret i modeller med høj plasmarenin sammenlignet med normale eller lave reninfænotyper. Ud over dets antihypertensive virkning viser oral olmesartanmedoxomil gavnlige virkninger i dyremodeller af forskellige typer nefropati og hjertesvigt og udøver en anti-aterosklerotisk virkning hos hyperlipidæmiske dyr. Hos rotter afhjælper oral olmesartanmedoxomil dosisafhængigt histopatologiske og biokemiske skader hos rotter i tyktarmen, med en effekt svarende til eller endda bedre end den af ​​standardmidlet Sulfasalazin. Hos rotter reducerer oral olmesartan medoxomil signifikant induktionen af ​​hypoxisk lungehjertesygdom, som ikke kun observeres ved ekkokardiografi, men også med hensyn til hjernens natriuretiske peptid (BNP) niveauer hos kronisk hypoksiske rotter, og reducerer induktionen af ​​TGF-β og endotelingenekspression i molekylære undersøgelser.

Kontakt os

Det burde være ligetil at sikre Olmesartan Medoxomil af høj kvalitet til dit hypertension API-fremstillings- eller kardiovaskulære forskningsprogram. Cosperpharm gør det enkelt – kontakt vores team i dag for at diskutere dine krav og anmode om et tilbud.