Pazopanib Hydrochlorid

Pazopanib Hydrochlorid er en oral multi-target kinasehæmmer indiceret til behandling af fremskreden nyrecellekarcinom og bløddelssarkom. Som et potent antiangiogent middel hæmmer Pazopanib Hydrochloride selektivt vaskulære endotelvækstfaktorreceptorer (VEGFR), blodpladeafledte vækstfaktorreceptorer (PDGFR) og c-Kit, hvilket fører til hæmning af angiogenese og tumorvækst. Pazopanib Hydrochloride hæmmer ligand-induceret autophosphorylering af VEGFR-2, Kit og PDGFR-β-receptorer in vitro, og in vivo reducerer det tumorvækst i xenograft-modeller. Pazopanib Hydrochloride og dets relaterede urenheder tjener som kritiske referencestandarder for udvikling af analysemetoder, metodevalidering (AMV) og kvalitetskontrol (QC) i ANDA-ansøgninger.

Produktparametre

Anvendelse

Pazopanib Hydrochlorid er en oral angiogenesehæmmer rettet mod VEGFR og PDGFR.

Virkningsmekanisme

Pazopanib Hydrochlorid er en multi-target tyrosinkinasehæmmer, der hæmmer angiogenese, brugt til behandling af fremskreden nyrecellekarcinom (nyrecellekarcinom, RCC). Tyrosinkinase er den mest almindelige vækstfaktorreceptor. De fleste RCC-patienter har VHL-genmutationer og unormal vækst af tumorvæv, hvilket fører til hypoxi-inducerbar faktor (HIF)-relateret transkriptionel aktivering, som forårsager overekspression af vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF), blodplade-afledt vækstfaktor (PDGF), epidermal vækstfaktor (EGF) og transformerende vækstfaktor 2α (TGF2α). Disse faktorer aktiverer Raf/MEK/ERK- og PI3K/Akt/mTOR-vejene gennem autophosphorylering af receptortyrosinkinaser, hvilket resulterer i ukontrolleret celledeling, proliferation og transformation, stimulerer neovaskularisering og fremmer tumorvækst og metastase. Pazopanib kan selektivt hæmme VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β og C-Kit. Ved at blokere tyrosinkinaser kan det forstyrre signaltransduktionen af ​​tumorceller og derved hæmme tumorcelleproliferation og neovaskularisering og opnå antitumoreffekten.

Noter

Pazopanib Hydrochlorid orale tabletter fås i to specifikationer: 200 mg og 400 mg. Den anbefalede dosis til behandling af fremskreden nyrecellekarcinom er 800 mg én gang dagligt. For patienter med moderat nedsat leverfunktion kan dosis justeres til 200 mg pr. dag; dette lægemiddel er ikke blevet evalueret hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion, så det anbefales ikke til sådanne patienter fra Chemicalbook. Samtidig brug af CYP3A4 (cytochrom P450 3A4 enzym) hæmmere og inducere (såsom ketoconazol, ritonavir, rifampicin osv.) bør undgås så meget som muligt, når du tager dette lægemiddel. Hvis patienterne har behov for at tage ovennævnte lægemidler samtidig, bør dosis af Pazopanib Hydrochloride justeres i overensstemmelse hermed. Dette produkt er skadeligt for fosteret og er kontraindiceret under graviditet.

Kontakt os

Leder du efter Pazopanib Hydrochloride til din multi-målrettede kinasehæmmer-fremstilling, urenhedsprofilering eller onkologisk forskning? Cosperpharm er din pålidelige kilde til højkvalitets kinasehæmmer-mellemprodukter og referencestandarder. Kom i kontakt med vores team i dag – vi er her for at støtte dit projekt hele vejen.