Regorafenib

Regorafenib monohydrat er en oral multikinasehæmmer udviklet af Bayer, godkendt til behandling af metastatisk kolorektal cancer (mCRC), gastrointestinale stromale tumorer (GIST) og hepatocellulært karcinom (HCC). Som en potent kinasehæmmer blokerer Regorafenib Monohydrat aktiviteten af ​​flere proteinkinaser involveret i tumorangiogenese, onkogenese og tumormikromiljøet. Regorafenibmonohydrat gennemgår enterohepatisk cirkulation med adskillige plasmakoncentrationstoppe observeret over 24-timers doseringsintervallet. De vigtigste cirkulerende metabolitter af Regorafenib Monohydrat - M-2 (N-oxid) og M-5 (N-oxid og N-desmethyl) - har lignende in vitro farmakologisk aktivitet som moderforbindelsen. Regorafenib-monohydrat og dets relaterede urenheder tjener som kritiske referencestandarder for udvikling af analysemetoder, metodevalidering (AMV) og kvalitetskontrol (QC) i ANDA-ansøgninger.

Produktparametre

Hvorfor Cosperpharm?

Når din multi-kinasehæmmer-fremstillingskampagne eller ANDA-ansøgning kræver Regorafenib Monohydrate og urenhedsreferencestandarder af høj kvalitet, leverer Cosperpharm med den analytiske dybde og forsyningssikkerhed, som farmaceutiske kunder efterspørger.

Multi-kinase hæmning kræver præcis kontrol. Det urea-bundne phenoxypicolinamid stillads af Regorafenib Monohydrate er rettet mod ni forskellige kinaser. Enhver urenhed eller nedbrydningsprodukt vil kompromittere den delikate balance af kinaseinhibering. Vores analytiske frigivelsesprotokol inkluderer HPLC-renhedsverifikation (>98%), analyse af resterende opløsningsmiddel og identitetsbekræftelse – fordi din endelige API's multi-target aktivitet afhænger af integriteten af ​​dette molekyle.

Dokumentation til regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med batchspecifik HPLC-renhed og kromatografisk sporbarhed. DMF-klar dokumentation og tilpassede kvalitetsaftaler er tilgængelige.

Fleksibelt udbud til alle udviklingsstadier. Cosperpharm leverer Regorafenib Monohydrat fra gram-skala R&D-mængder til kilogram-skala batches. R&D-prøver sendes inden for 5-7 hverdage.

Teknisk support til kinasehæmmerkemi. Vores proceskemiteam kan rådgive om ureadannelse, phenoxykobling og analysemetoder til påvisning af procesrelaterede urenheder.

Bioaktivitet

Regorafenib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydrat er en ny oral multi-kinasehæmmer og dens halvmaksimale hæmmende koncentrationer mod vaskulær endotelvækstfaktorreceptor 1, musevaskulær endothelialvækstfaktorreceptor 2 Kemikaliebog, muskulær vækstfaktor-3 vækstfaktorreceptor hos mus receptor-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF og B-RAF (V600E) er henholdsvis 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomolære.

Produktkvalitetssikring

Cosperpharm har etableret et omfattende kvalitetssikringssystem for Regorafenib Monohydrat:

Grundig analytisk karakterisering. Hver batch gennemgår HPLC-renhedsverifikation (>98%), udseendeverifikation, analyse af resterende opløsningsmiddel og identitetsbekræftelse.

Fuld batch-sporbarhed. Fra indkøb af råvarer til endelig emballage er hvert trin fuldt dokumenteret og sporbart.

Program for stabilitetsovervågning. Cosperpharm udfører løbende stabilitetsundersøgelser under anbefalede opbevaringsforhold.

Dokumentation klar til regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA), SDS og tolddokumentation. DMF-klar dokumentation og tilpassede kvalitetsaftaler er tilgængelige.

Kontakt os

Har du brug for Regorafenib Monohydrate til din fremstilling af multikinasehæmmere, urenhedsprofilering eller kræftforskning? Cosperpharm er din betroede partner for højkvalitets kinasehæmmer-mellemprodukter og referencestandarder. Kontakt vores team i dag – vi er klar til at støtte dit projekt.