Sitafloxacin

Sitafloxacin er en ny‑generation, bred‑spektrum oralt fluoroquinolon-antibiotikum godkendt til behandling af luftvejs- og urinvejsinfektioner. Som et fluoroquinolon-antibiotikum hæmmer Sitafloxacin effektivt aktiviteten af ​​bakteriel DNA-gyrase og topoisomerase IV, enzymer, der er kritiske for bakteriel DNA-replikation. Sitafloxacin leveres som et krystallinsk fast stof med en renhed på≥98 %. Den unikke spirocykliske substituent i C7-positionen af ​​Sitafloxacin bidrager til dets øgede aktivitet mod fluorquinolon‑resistente stammer. Sitafloxacin er også tilgængelig som en referencestandard for analysemetodeudvikling, metodevalidering, kvalitetskontrolapplikationer og ANDA-ansøgninger.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Sitafloxacin
CAS nummer	127254-12-0
Molekylær formel	C19H18ClF2N3O3
Molekylvægt	409,81 g/mol
Udseende	Hvid ckrystallinsk fast stof
Tæthed	1,63 ± 0,1 g/cm³ (forudsagt)
Kogepunkt	629,2 ± 55,0 °C (forudsagt)
Opbevaringstilstand	Opbevares ved -20°C

 

Antibakteriel aktivitet

---

I en undersøgelse viste ceftazidim overlegen aktivitet sammenlignet med ciprofloxacin og ofloxacin mod størstedelen af ​​gramnegative bakterier blandt over 5.000 klinisk isolerede stammer. Det udviste stærkere virkning end sparfloxacin, fleroxacin eller ofloxacin mod Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, methicillin- eller quinolon-følsomme eller resistente Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas-arter, Pseudomonas-arter, Pseudomonas. influenzae, Neisseria gonorrhoeae og Bacteroides fragilis (MIC90:0.006–3.13 μg/ml; Kemisk bog). Ceftazidim var den mest aktive forbindelse mod Enterobacteriaceae. Dets aktivitet mod Moraxella (MIC90 = 0,025μg/mL) og Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39μg/ml) var sammenlignelig med sparfloxacins. Ciprofloxacin og tosufloxacin udviste aktivitet svarende til ceftazidim mod Klebsiella oxytoca, mens ciprofloxacin udviste sammenlignelig aktivitet med ceftazidim mod Proteus mirabilis. For alle andre testede stammer udviste ceftazidim overlegen aktivitet sammenlignet med de førnævnte antibiotika (inklusive lomefloxacin).

 

Pharmakokinetik

---

Sundhedsfrivillige fik en enkelt oral dosis ceftazidim i området fra 25 til 200 mg, hvilket viste dosisafhængige stigninger i Cmax-værdier (0,29–1.86 μg/ml) og AUC-værdier (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·h). Under fastende forhold er halveringstiden (t₁/₂βi området fra 4,40 til 5,02 timer; distributionsvolumen (VdSS) var 1,46–1.96 L/kg; maksimal plasmakoncentration (tmax) forekom ved 1,0–1.3 h; og clearance (CL) var 28–32 ml/min. Uringendannelseshastigheden over 48 timer varierede fra 69 % til 74 % af den administrerede dosis, med fækal udskillelse, der kun udgjorde 3 %. Ved en dosis på 100 mg var serumproteinbindingshastigheden ca. 50%. Flere administrationer påvirkede ikke farmakokinetikken signifikant, hvilket indikerer lavt akkumuleringspotentiale af ceftazidim. Den primære metabolit er et glucosidesterderivat, der udgør 30–38% af serumkoncentrationen og 5–12 % af urinkoncentrationen hos rotter.

 

Bioaktivitet

---

Sitafloxacin (DU6859a) er et effektivt oralt fluorquinolon-antibiotikum med in vitro-aktivitet mod et bredt spektrum af gram-positive og gram-negative bakterier, herunder anaerobe arter og atypiske patogener. Det er indiceret til behandling af luftvejsinfektioner og urinvejsinfektioner.

 

Kontakt os

---

Leder du efter premium Sitafloxacin til dit antibakterielle lægemiddelfremstilling eller analytiske udviklingsprogram? Cosperpharm er din pålidelige kilde. Kontakt vores team i dag for priser, dokumentation eller teknisk support— vi er forpligtet til at levere den kvalitet og service, du forventer.