Teneligliptin

Teneligliptin er en potent DPP-4-hæmmer API, der anvendes til behandling af type 2-diabetes mellitus. Som en kompetitiv hæmmer af DPP-4 forlænger Teneligliptin halveringstiden af ​​endogene inkretinhormoner—glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP)—hvorved glucoseafhængig insulinsekretion forbedres og glukagonfrigivelse undertrykkes. Den kliniske profil af Teneligliptin er karakteriseret ved dets lange virkningsvarighed (halveringstid på ca. 18 timer) og potente in vitro-aktivitet med IC₅₀værdier på ca. 1 nM mod humant plasma og rotteplasma DPP-4. I kvalitetskontrolsammenhænge er Teneligliptin underlagt streng urenhedsprofilering for at sikre renheden, sikkerheden og effektiviteten af ​​teneligliptin-holdige lægemidler. Som et nøgle-API til diabetesbehandling fortsætter Teneligliptin med at udvide sit globale fodaftryk med voksende klinisk evidens, der understøtter dets effektivitet og sikkerhedsprofil i forskellige patientpopulationer.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Teneligliptin
CAS nummer	760937-92-6
Molekylær formel	C22H30N6OS
Molekylvægt	426,58 g/mol
Fysisk form	Krystallinsk fast stof
Smeltepunkt	>100 °C (dekomp.)
Kogepunkt	663,4 ± 55,0 °C (forudsagt)
Tæthed	1,38 g/cm³
Opløselighed	Lidt opløseligt i vand; Sopløselig i ethanol og diethylether; Sopløselig i DMSO
Opbevaringstilstand	Køleskab (2-8 °C)

 

Syntetisk rute

---

Teneligliptin syntetiseres fra N-Boc-piperazin og diacetylon via kondensation, ringslutning og afbeskyttelse for at give mellemproduktet 1-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazolo-5-yl)piperazin; efterfulgt af Fmoc-beskyttelse, oxidation og kondensation af trans-4-hydroxy-L-prolin for at opnå mellemprodukt 3-[[(2S)-1-(9H-fluormethoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-carbonyl]thiazolidin. Disse to mellemprodukter reduceres efterfølgende via aminering og afbeskyttelse for at producere det antidiabetiske lægemiddel trelitin med et samlet udbytte på 47,2 % (baseret på trans-4-hydroxy-L-prolin) og en renhed på 99,1 % (som bestemt ved HPLC). Strukturen af ​​trelitin blev bekræftet af MS-, IR-, 1H-NMR- og 13C-NMR-spektre. Denne syntetiske rute anvender billige og let tilgængelige udgangsmaterialer, milde reaktionsbetingelser, enkle efterbehandlingstrin og høje udbytter, hvilket lægger et solidt grundlag for produktion i pilotskala.

 

Hvorfor Cosperpharm?

---

Når dit diabetesbehandlingsprogram kræver en DPP-4-hæmmer API med verificeret stereokemisk renhed og omfattende dokumentation, leverer Cosperpharm Teneligliptin med den analytiske stringens og forsyningskædens pålidelighed, som medicinalkunder kræver.

 

Kvalitet begynder med stereokemien. (2S,4S)-konfigurationen i Teneligliptin er kritisk for DPP-4-bindingsaffinitet—enhver epimerisering ved begge stereocentre reducerer styrken betydeligt og introducerer vanskelige at fjerne urenheder. Vores analytiske frigivelsesprotokol inkluderer chiral HPLC til stereoisomerkontrol, HPLC-renhedsverifikation, analyse af resterende opløsningsmiddel og bestemmelse af vandindhold.

 

Dokumentation, der understøtter lovpligtig indsendelse. Som en DPP-4-hæmmer API kræver Teneligliptin omfattende dokumentation for regulatoriske ansøgninger. Hver forsendelse inkluderer et Certificate of Analysis (COA) med batchspecifikke renhedsdata, kromatografisk sporbarhed og resterende opløsningsmiddelanalyse. DMF-klar dokumentation, stabilitetsoversigter og tilpassede kvalitetsaftaler er tilgængelige efter anmodning.

 

Fleksibelt udbud på tværs af alle udviklingsstadier. Cosperpharm leverer Teneligliptin fra gram-skala R&D-mængder til procesudvikling og analytisk metodevalidering til multi-kilogram batches til kommerciel API-fremstilling. R&D prøver sendes inden for 5–7 hverdage; masseordrer sendes inden for 2–3 uger.

 

Teknisk support til den fuldsyntetiske kaskade. Vores proceskemiteam kan rådgive om den stereoselektive syntese af thiazolidin-piperazin-stilladset, oprensningsstrategier til fjernelse af procesrelaterede urenheder og analytiske metoder til enantiomer renhedsbestemmelse.

 

Global rækkevidde med gennemsigtige priser. Cosperpharm sender til farmaceutiske producenter, CRO'er og analytiske laboratorier over hele verden, med fuld tolddokumentation inkluderet. Mængderabat gælder i kommercielle skalaer.

 

Opbevaringsbetingelser

---

Opbevar Teneligliptin i en tæt lukket beholder under køl (2–8 °C). Hold beholderen tør, beskyttet mod lys og opbevaret i et rent, godt ventileret område væk fra stærke oxidationsmidler og antændelseskilder.

 

Opbevaringstid: Stabilitetsdata er tilgængelige efter anmodning for at understøtte regulatoriske ansøgninger.

 

Forholdsregler ved håndtering: Brug kun i et stinkskab. Bær kemikaliebestandige handsker, sikkerhedsbriller og en laboratoriefrakke. Undgå at danne støv eller aerosoler. Spis, drik eller ryg ikke i arbejdsområder. Efter håndtering vaskes hænderne grundigt. Se sikkerhedsdatabladet (SDS) for fuldstændig sikkerhedsinformation.

 

Kontakt os

---

Interesseret i Teneligliptin til dit diabetesterapeutiske produktions- eller analytiske udviklingsprogram? Kontakt Cosperpharm i dag. Vores team er klar til at levere produktspecifikationer, dokumentation og priser skræddersyet til dine krav.