Avatrombopag maleat

Avatrombopag maleat er et centralt farmaceutisk mellemprodukt og referencestandard til produktion af den klinisk godkendte trombopoietin-receptoragonist, der markedsføres som Doptelet®. Avatrombopag Maleate blev første gang godkendt af FDA i maj 2018 til behandling af trombocytopeni hos voksne med kronisk leversygdom, som er planlagt til at gennemgå en procedure. Avatrombopag Maleate er også indiceret til behandling af kronisk immun trombocytopeni (ITP) og er blevet undersøgt som en oralt administreret behandling, der signifikant reducerer behovet for blodpladetransfusioner. Forbindelsens biologiske aktivitet er karakteriseret ved en EC50 på 3,3 nM for TPO-receptoraktivering. Avatrombopag maleat er et substrat for cytochrom P450 enzymerne CYP2C9 og CYP3A.

 Produktparametre

Effektivitet og handling

Avatrombopag maleat er en ikke-peptid oral trombopoietinreceptoragonist (TPO-RA). Det interagerer med det transmembrane domæne af den humane TPO-receptor, initierer en signaleringskaskade og stimulerer proliferation og differentiering af den megakaryocytiske linje i knoglemarven og fremmer derved produktionen og frigivelsen af ​​blodplader. In vitro-forsøg viser, at avatrombopag og TPO ikke konkurrerer med hinanden i at fremme blodpladeproduktion på Chemicalbook, og har en additiv effekt. Avatrombopag Maleate er sikkert og godt tolereret. Den orale administrationsmetode er ikke begrænset af fødevaretyper, hvilket i høj grad forbedrer livskvaliteten for patienter med trombocytopeni. Det er førstevalgsbehandlingen til patienter med leverkræft kompliceret med trombocytopeni, og førstevalgsbehandlingen til patienter med levercirrhose planlagt til invasive procedurer kompliceret med trombocytopeni. Det er blevet anbefalet i fællesskab af syv store globale retningslinjer, samt en national retningslinje og otte store konsensuserklæringer.

PharmakologiskAaktion

Avatrombopag er en oralt administrerbar småmolekyle trombopoietin (TPO) receptoragonist, der stimulerer proliferation og differentiering af megakaryocytter i knoglemarvsstamceller og derved øger blodpladeproduktionen. Avatrombopag konkurrerer ikke med TPO om binding til TPO-receptoren og har en additiv effekt med TPO i blodpladeproduktionen.

Produktkvalitetssikring

Cosperpharm har etableret et omfattende kvalitetssikringssystem for Avatrombopag Maleate, der opfylder de strenge forventninger til både farmaceutiske mellemprodukter og urenhedsreferencestandardapplikationer:

Grundig analytisk karakterisering. Hver batch gennemgår analytisk frigivelsestest med flere teknikker: HPLC-renhedsverifikation (≥98 % for forskningskvalitet), udseendeverifikation og identitetsbekræftelse. Fuld kromatografisk sporbarhed og resterende opløsningsmiddelanalyse er tilvejebragt.

Fuld batchsporbarhed med retentionsprøver. Fra indkøb af råvarer til syntese, rensning, saltdannelse og endelig emballering er hvert trin fuldt dokumenteret og sporbart. Hver batch modtager et unikt lotnummer med tilstrækkelige retentionsprøver vedligeholdt i overensstemmelse med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

Program for stabilitetsovervågning. Cosperpharm udfører løbende stabilitetsundersøgelser under anbefalede opbevaringsforhold: –20°C og 4°C for pulver, med stabilitetsresuméer tilgængelige for at understøtte kundeforskrifter.

Dokumentation klar til regulatorisk indsendelse. Hver forsendelse inkluderer et analysecertifikat (COA) med batchspecifikke renheds- og karakteriseringsdata, et materialesikkerhedsdatablad (SDS) og tolddokumentation til international levering. For kunder, der udarbejder ANDA- eller NDA-ansøgninger, leverer Cosperpharm tilpassede kvalitetsaftaler og yderligere dokumentation efter anmodning.

Kontakt os

Leder du efter Avatrombopag Maleate til din produktionskampagne, urenhedsprofileringsprogram eller medicinsk kemiforskning? Cosperpharm gør det enkelt. Kontakt vores team i dag for at drøfte dine specifikationer eller anmode om et tilbud.