Avibactam Natrium

Avibactam Natrium er et kovalent, reversibelt ikke‑β‑lactamβ‑lactamasehæmmer anvendt i kombination med ceftazidim til behandling af kompliceret intra‑mave- og urinvejsinfektioner, samt hospital‑erhvervet lungebetændelse. Som den første i sin klasse adresserer Avibactam Sodium den voksende trussel om antimikrobiel resistens ved at hæmme et bredt spektrum afβ‑laktamaser. Avibactam Sodium leveres som et fast pulver med en renhed på≥98 %. Det unikke diazabicyclooctan stillads af Avibactam Sodium muliggør kovalent, reversibel hæmning afβ‑lactamaser uden at blive hydrolyseret. Avibactam Sodium er også tilgængelig som referencestandard for analysemetodeudvikling, metodevalidering og kvalitetskontrolapplikations.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Avibactam Natrium
CAS nummer	1192491-61-4
Molekylær formel	C7H10N3NaO6S
Molekylvægt	287,23 g/mol
Udseende	Hvid sfedt pulver
Smeltepunkt	＞208 ℃
Opbevaringstilstand	Forseglet i tør stuetemperatur

 

MekkanismeOf Aaktion 

---

β-lactamase-enzymet initierer et nukleofilt angreb på amidbindingen af ​​avibactam via serin, hvilket fører til ringåbning og dannelse af et kovalent kompleks, der udgør en hæmmet enzymtilstand uden hydrolyse; efterfølgende ringslutning genopretter derefter lactamringen for at give avibactam. Hastigheden af ​​nukleofil angrebsinduceret ringåbning overstiger langt cykliseringshastigheden, hvilket holder β-lactamasen overvejende i en hæmmet tilstand. Under denne proces kan avibactam i sig selv genoprettes gennem en omvendt reaktion, hvilket giver forlænget enzymatisk hæmning. Som en ny β-lactamase-hæmmer med en ikke-lactam strukturel ramme, hæmmer avibactam irreversibelt lactamase-enzymet fra Mycobacterium tuberculosis.

 

PproduktFeatures

---

Avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) tilhører diazaborubicen-klassen af ​​forbindelser og betragtes i øjeblikket som den mest lovende nye β-lactamase-hæmmer. Sammenlignet med de tre markedsførte β-lactamase-hæmmere udviser det forlænget effektivitet, reversibel kovalent binding til enzymet og inducerer ikke β-lactamase-produktion.

 

UmodE effekt

---

Avibactam alene forårsager ikke alvorlige bivirkninger; de mest almindelige bivirkninger er lokal hudirritation på applikationsstedet (12 %) og hovedpine (6 %). Andre bivirkninger omfatter mundtørhed, feber, nervøsitet, smagsforstyrrelser, hovedpine og hyperhidrose, som alle er milde i sværhedsgraden. Sammenfattende er bivirkninger forbundet med avibactam mindre. Når det anvendes i kombination med antibiotika såsom cefotaxim eller cefuroxim, viser avibactam god tolerabilitet uden rapporterede alvorlige bivirkninger.

 

Kontakt os

---

Leder du efter en pålidelig kilde til Avibactam Sodium til dit produktions- eller analytiske udviklingsprogram for antibakteriel kombinationsterapi? Cosperpharm er din partner. Kontakt vores team i dag for prisfastsættelse, dokumentation eller teknisk support - vi er her for at støtte dine lægemiddel- og forskningsbehov.