Axitinib

Axitinib er en klinisk godkendt multi-target tyrosinkinasehæmmer, der bruges som andenlinjebehandling for avanceret nyrecellekarcinom. Den terapeutiske mekanisme af Axitinib involverer potent og selektiv hæmning af vaskulær endothelial vækstfaktor receptor 1, 2 og 3, som er nøglemediatorer af angiogenese—processen med dannelse af nye blodkar, som tumorer kræver for vækst og metastasering. Ved at blokere disse receptorer forstyrrer Axitinib effektivt VEGF-medieret endotelcelleoverlevelse, proliferation, migration og rørdannelse og hæmmer derved tumorangiogenese og begrænser tumorprogression. Derudover hæmmer Axitinib PDGFR-β og c-KIT, hvilket yderligere bidrager til dets antitumoraktivitet. Axitinibs høje selektivitet for VEGFR'er i forhold til andre kinaser oversættes til en gunstig effektivitets- og tolerabilitetsprofil, hvilket gør det til en værdifuld terapeutisk mulighed for patienter med fremskreden nyrecellekarcinom, som har fejlet tidligere cytokinbehandling eller andre målrettede midler.

Produktparametre

Anvendelse

Axitinib er en multi-målrettet tyrosinkinasehæmmer udviklet af Pfizer, som kan hæmme vaskulære endotelvækstfaktorreceptorer VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, blodplade-afledt vækstfaktorreceptor og c-KIT. Axitinib er et antineoplastisk lægemiddel, og det bruges klinisk hovedsageligt til voksne patienter med fremskreden nyrecellekarcinom (RCC), som har svigtet tidligere behandling med én tyrosinkinasehæmmer eller cytokin.

PharmakologiskAaktion

Ved terapeutiske doser kan axitinib hæmme tyrosinkinasereceptorer, herunder vaskulære endotelvækstfaktorreceptorer (VEGFR-1, VEGFR-2 og VEGFR-3). Disse receptorer er forbundet med patologisk angiogenese, tumorvækst og cancerprogression. In vitro assays og in vivo musemodeleksperimenter har vist, at axitinib kan hæmme VEGF-medieret endotelcelleproliferation og overlevelse; i tumorbærende musemodeller kan axitinib hæmme tumorvækst og phosphoryleringen af ​​VEGFR-2.

AmodsatRhandling

Den mest almindelige (≥20 %) bivirkninger af axitinib er diarré, hypertension, træthed, nedsat appetit, kvalme, dysfoni, palmoplantar erythrodysæstesi (hånd-fod) syndrom, vægttab, opkastning, asteni og forstoppelse.

Kontakt os

Leder du efter Axitinib til at fremme dit onkologiske forsknings- eller lægemiddeludviklingsprogram? Cosperpharm er din betroede partner til kinasehæmmere med høj renhed. Kontakt os i dag for at drøfte dine krav og anmode om et tilbud.