Eletriptanhydrobromid

Eletriptan Hydrobromid er en selektiv 5‑HT₁B/1D-receptoragonist indiceret til akut behandling af migræne med eller uden aura. Som medlem af triptanklassen producerer Eletriptan Hydrobromide en dosis‑afhængig reduktion i halspulsårens blodgennemstrømning in vivo og viser kraftig antimigræneaktivitet. Eletriptan Hydrobromide leveres som en off‑hvid til lys tan fast med en renhed på≥98 % (HPLC). Indolkernen i Eletriptan Hydrobromide er kritisk for dens høje‑affinitetsbinding til 5‑HT₁B og 5‑HT₁D-receptorer. Eletriptan Hydrobromide er også tilgængelig som en referencestandard for analysemetodeudvikling, metodevalidering og kvalitetskontrolapplikationer i ANDA-ansøgninger.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Eletriptanhydrobromid
CAS nummer	177834-92-3
Molekylær formel	C22H27BrN2O2S
Molekylvægt	463,43 g/mol
Fysisk form	Solid
Udseende	Off white til let tan
Smeltepunkt	169-171 °C
Opbevaringstilstand	Tør ved stuetemperatur

Bioaktivitet

---

Eletriptan (UK-116044) er en selektiv agonist af 5-hydroxytryptamin 1B- og 1D-receptorerne med Ki-værdier på henholdsvis 0,92 nM og 3,14 nM.

 

In VitroSundersøgelse

---

Eletriptan inducerer koncentrationsafhængig kontraktion af den midterste meningealarterie, koronararterierne og saphenusvenen. Dets styrke i den midterste meningeale arterie er signifikant højere end i kranspulsårerne (86 gange) eller venen saphenus (66 gange). I kliniske forsøg blev det observeret, at eletriptan (40 mg og 80 mg) og sumatriptan (100 mg) fremkaldte tilsvarende forudsigelige sammentrækninger i den midterste meningeale arterie ved deres maksimale frie plasmakoncentrationer (Cmax).

 

IVivo studier

---

Hos bedøvede hunde inducerer Eletriptan (<1000 mg/kg, intravenøs injektion) dosisafhængig reduktion af carotis blodgennemstrømning. Eletriptan reducerer kranspulsårens diameter med en ED50-værdi på 63 mg/kg hos bedøvede hunde. Hos durale rotter hæmmer administration af Eletriptan (<300 mg/kg, intravenøs injektion) før elektrisk stimulering af trigeminusganglie fuldstændigt dosisafhængig plasmaproteinlækage. Hos durale rotter undertrykker Eletriptan (100 mg/kg, intravenøs injektion) plasmaproteinlækage fuldstændigt. Hos migrænepatienter var hovedpineresponsraterne 24 % i placebogruppen, 54 % med Eletriptan (20 mg), 65 % med Eletriptan (40 mg) og 77 % med Eletriptan (80 mg) 2 timer efter administration. Eletriptan udviser fremragende tolerabilitet; de overvejende bivirkninger hos migrænepatienter er milde til moderate i intensitet og forbigående. Hos katte hæmmede den iontoforetiske efflux af Eletriptan (50 nA) responser i 75 % af cellerne og undertrykte den gennemsnitlige celleudledningsaktivitet med 42 %.

Kontakt os

---

Klar til at sikre højt‑kvalitets Eletriptan Hydrobromide til dit migrænelægemiddelfremstilling eller analytiske udviklingsprogram? Cosperpharm er din betroede partner. Kontakt vores team i dag for priser, dokumentation eller teknisk support— vi er forpligtet til at levere ekspertise inden for farmaceutiske mellemprodukter og referencestandarder.