Imatinibmesylat

Imatinib mesylat er en hjørnesten for farmaceutisk mellemliggende og certificeret referencestandard, der i vid udstrækning anvendes i syntesen og kvalitetskontrollen af ​​det blockbuster-anticancer-lægemiddel, der markedsføres som Gleevec®/Glivec®. Som den første godkendte tyrosinkinasehæmmer er Imatinib Mesylate indiceret til behandling af kronisk myeloid leukæmi, Philadelphia kromosompositiv akut lymfatisk leukæmi, myelodysplastiske/myeloproliferative sygdomme og gastrointestinale stromale tumorer drevet af aktiverende c-kit mutationer. I forbindelse med farmaceutisk kvalitetskontrol fungerer Imatinib Mesylate som den primære referencestandard for urenhedsprofilering, udvikling af analysemetoder og regulatoriske indsendelser. Imatinib Mesylate er også anerkendt som en officiel farmakopé-referencestandard af European Pharmacopoeia (EP), hvilket gør det uundværligt til ANDA-indleveringer og kvalitetskontroltest for generiske imatinib-producenter. Lægemiddelstoffet Imatinib Mesylate udviser fremragende stabilitet, når det opbevares under anbefalede forhold, med en holdbarhed på et år fra købsdatoen som leveret. Ydermere fungerer Imatinib Mesylate som en multi-target-hæmmer af v-Abl-, c-Kit- og PDGFR-kinaser, hvilket viser det brede terapeutiske potentiale af dette velkarakteriserede molekylære stillads.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Imatinib mesylat
CAS nummer	220127-57-1
Molekylær formel	C30H35N7O4S
Molekylvægt	589,71 g/mol
Udseende	Hvidt til råhvidt til beige pulver
Smeltepunkt	214-224°C
Opbevaringstilstand	2-8°C i kortere perioder; -20°C i lang tid

MekkanismeOf Aaktion

---

Imatinibmesylat hæmmer Bcr-Abl-tyrosinkinasen på cellulært niveau både in vitro og in vivo, undertrykker selektivt proliferation og inducerer apoptose i Bcr-Abl-positive cellelinjer, Ph-kromosom-positive kroniske myeloide leukæmiceller fra patienter med akutte lymfoblastiske blodceller fra perifere blodceller fra leukæmi. Derudover hæmmer imatinibmesylat tyrosinkinaserne af blodplade-afledt vækstfaktor (PDGF)-receptor, stamcellefaktor (SCF) og c-Kit-receptor og blokerer derved PDGF- og SCF-medierede cellulære responser. Nogle patienter kan udvikle resistens gennem forskellige mekanismer.

Bioaktivitet

---

Imatinib mesylat (STI571, CGP-57148B) er et bioaktivt oralt imatinibmesylatsalt og en multi-target inhibitor, der virker på v-AbChemicalbookl, c-Kit og PDGFR, med IC50-værdier på henholdsvis 0,6 μM, 0,1 μM celle og - μM fri celle og - μM. analyser. Imatinib Mesylate (STI571) kan inducere autofagi.

 

In VitroSundersøgelse

---

In vitro-assays, der viser hæmning af tyrosin og serin/threonin-proteinkinaser afslørede, at Imatinib effektivt hæmmer V-Abl-tyrosinkinase og PDGFR med IC50-værdier på 0,6μM og 0,1μM, henholdsvis. Imatinib undertrykker også SLF-afhængig aktivering af vildtype c-kit kinaseaktivitet ved en IC50 på ca. 0,1μM, en koncentration, der er sammenlignelig med den, der kræves til inhibering af PDGFR. Chemicalbook-data indikerer, at Imatinib udviser hæmmende virkninger på den humane bronchiale carcinoidcellelinje NCI-H727 og den humane pancreascarcinoidcellelinje BON-1 med IC50-værdier på 32,4μM og 32,8μM, henholdsvis. Nylige undersøgelser har vist, at Imatinib udøver sin antileukæmiske effekt ved kronisk myeloid leukæmi ved at nedregulere hERG1K(+)-kanalen, som er stærkt udtrykt i leukæmiceller og fremmer leukæmiprogression.

Kontakt os

---

Partner med Cosperpharm for Imatinib Mesylate, der opfylder de højeste standarder for renhed, dokumentation og leveringssikkerhed. Uanset om du fremmer et generisk imatinib-program, udvikler analytiske metoder eller skalerer kommerciel produktion op, er vores team klar til at støtte din succes.