Lifitegrast (CAS 1025967-78-5) er en ny, lille-molekyle integrin-antagonist designet til at behandle tegn og symptomer på tørre øjensygdomme (keratoconjunctivitis sicca). Strukturelt er Lifitegrast et komplekst chiralt molekyle med det kemiske navn (2S)-2-{[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichlor-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl]formamido}-3-(3-methansulfonylphenyl)propansyre.
Lifitegrast er en banebrydende LFA-1 antagonist API og referencestandard inden for oftalmisk medicin, der repræsenterer det første lægemiddel i sin klasse godkendt til tørre øjensygdomme. Som en ny T-celle integrin-antagonist er Lifitegrast designet til at efterligne bindingsepitopen af ICAM-1, der fungerer som et molekylært lokkemiddel til at blokere LFA-1/ICAM-1-interaktionen og hæmme nedstrøms inflammatoriske responser. I kvalitetskontrol og regulatoriske sammenhænge forsynes Lifitegrast med omfattende karakteriseringsdata i overensstemmelse med regulatoriske retningslinjer, hvilket gør det velegnet til analytisk metodeudvikling, metodevalidering (AMV) og kvalitetskontrolapplikationer til ANDA-arkivering. Det unikke tetrahydroisoquinolin-stillads fra Lifitegrast fungerer fortsat som skabelon for medicinsk kemiforskning, der udforsker nye integrinantagonister og antiinflammatoriske lægemidler.
Produktparametre
Parameter
Specifikation
Produktnavn
Lifitegrast
CAS nummer
1025967-78-5
Molekylær formel
C29H24Cl2N2O7S
Molekylvægt
615,48 g/mol
Udseende
Hvid solide
Tæthed
1.479±0.06
Smeltepunkt
>163 °C
Kogepunkt
811.9±65.0 °C
Opbevaringstilstand
Hygroskopisk, -20°C Fryser, Under inert atmosfære
Indikation
Lifitegrast er en leukocytfunktion antigen 1 (LFA-1) antagonist, der anvendes til behandling af tørre øjne syndrom. Lifitegras binder sig til LFA-1 og forhindrer dets interaktion med dets homologe ligand intercellulære adhæsionsmolekyle-1 (ICAM-1). ICAM-1 er overudtrykt i hornhinden og bindehinden hos patienter med tørre øjensygdomme; bindingen af LFA-1 til ICAM-1 fremmer dannelsen af immunsynapser og letter derved T-celleaktivering og migration til målvæv. In vitro undersøgelser har vist, at Lifitegrast hæmmer T-celleadhæsion til ICAM-1 og undertrykker sekretionen af inflammatoriske cytokiner i humane perifere blodmonocytter. Den nøjagtige mekanisme af Lifitegras til behandling af tørre øjne syndrom forbliver uklar.。
Anvendelse
Lifitegrast er en ny, lille-molekyle integrin-antagonist, der hæmmer T-celle-medieret inflammation ved at blokere interaktionen mellem to kritiske celleoverfladeproteiner (lymfocytfunktionsrelateret antigen 1 og intercellulært adhæsionsmolekyle 1), og derved mindske overordnede inflammatoriske responser. Lifitegrast undertrykker kraftigt adhæsionen af Jurkat T-celler til ICAM-1.
Bioaktivitet
Lifitegrast (SAR1118) er en ny integrin-antagonist, der hæmmer specifikke T-celle-medierede inflammatoriske veje involveret i patogenesen af DED.
Kontakt os
Cosperpharm er din betroede partner for Lifitegrast— fra analytiske referencestandarder til kommerciel API-forsyning. Kontakt vores team i dag for priser, dokumentation eller teknisk support.
Vi bruger cookies til at tilbyde dig en bedre browsingoplevelse, analysere trafik på webstedet og tilpasse indhold. Ved at bruge denne side accepterer du vores brug af cookies. Privatlivspolitik