Minoxidil

Minoxidil er en antihypertensiv vasodilator og en hårvækstfremmer, der bruges til behandling af androgen alopeci (hårtab hos mænd og kvinder). Som en potent direktevirkende perifer vasodilator reducerer Minoxidil perifer modstand og producerer et fald i blodtrykket. Minoxidil metaboliseres ved sulfatering til den aktive forbindelse, minoxidilsulfat, der fungerer som en åbner for vaskulær glat muskulatur ATP-afhængig K⁺ (KATP) kanaler. Minoxidil fås i håndkøb til topisk påføring ved behandling af hårtab og bruges også som et antihypertensivt middel til refraktær, primær eller renal hypertension. I kvalitetskontrolsammenhænge leveres Minoxidil som en høj renhedsstandard for analysemetodeudvikling og kvalitetskontrolapplikationer. Minoxidil er et hvidt krystallinsk fast stof med et smeltepunkt på 272–274 °C (dec.), og opbevares ved 2–8 °C eller ved stuetemperatur på et køligt, mørkt sted under inert gas.

 

Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Minoxidil
CAS nummer	38304-91-5
Molekylær formel	C9H15N5O
Molekylvægt	209,25 g/mol
Fysisk form	Solid
Udseende	Hvidt til næsten hvidt pulver til krystal
Smeltepunkt	272-274°C (dek.)
Kogepunkt	348,61°C (groft skøn)
Tæthed	1.1651 (groft skøn)
pKa	4,61 (ved 25°C)
Opbevaringstilstand	2-8°C

PharmakologiskAaktion

---

Minoxidil udvider direkte små arterier og udøver derved antihypertensive virkninger, selvom den nøjagtige mekanisme forbliver uklar. Dette middel udvider ikke små vener. Reduktion i perifer vaskulær modstand fører til en refleksiv stigning i hjertefrekvens og hjertevolumen. Efter blodtryksreduktion stiger reninaktiviteten, hvilket resulterer i vand- og natriumretention. Minoxidil interfererer ikke med den vasomotoriske refleks og forhindrer således ortostatisk hypotension. Det er en almindeligt anvendt og effektiv medicin til behandling af alopeci; dets farmakologiske mekanismer og målceller forbliver imidlertid dårligt forstået.

 

Bivirkning

---

Almindelige bivirkninger omfatter lokale hudirritationsreaktioner såsom tørhed, afskalning, kløe, erytem og hypertrichose. Disse forekommer overvejende på ansigt, hals, øvre lemmer og underekstremiteter. Andre bivirkninger kan omfatte takykardi og allergiske reaktioner, selvom sidstnævnte forekommer i mindre end 5 % af tilfældene og forsvinder ved seponering af behandlingen; der er således ikke behov for overdreven bekymring.

 

Syntetisk rute

---

4-Chlor-2,6-diaminopyrimidin blev opnået ved ringslutning og chlorering af methylcyanoacetat (se 08910), efterfulgt af en oxidativ reaktion med benzoesyre til opnåelse af 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-chlorpyrimidin (C4H5CIN4O), som til sidst blev kondenseret med hydropyridin (C4H5CIN4O) minacalcidin.

 

Kontakt os

---

Klar til at købe Minoxidil til dine antihypertensive API-fremstilling, hårvækstproduktudvikling eller analytiske referencestandardbehov? Cosperpharm er din betroede partner.