Ozanimod

Ozanimod er en klinisk godkendt oral sphingosin-1-phosphat-receptormodulator én gang dagligt til behandling af recidiverende multipel sklerose (MS) og inflammatorisk tarmsygdom. Som en selektiv S1P₁ modulator, Ozanimod inducerer vedvarende internalisering og nedbrydning af S1P₁ receptorer, der forhindrer lymfocytudgang fra lymfeknuder og reducerer antallet af cirkulerende lymfocytter, der er tilgængelige til at mediere autoimmun inflammation. Ozanimod blev udviklet af Celgene (nu Bristol-Myers Squibb) og modtog FDA-godkendelse den 26. marts 2020, efterfulgt af godkendelse i Canada i oktober 2020 og Europa-Kommissionens godkendelse for recidiverende remitterende multipel sklerose i november 2021. I forbindelse med farmaceutisk kvalitetskontrol tjener Ozanimod og dets relaterede stoffer som væsentlige referencestandarder for udvikling af analysemetoder, urenhedsprofilering og regulatoriske ansøgninger. De unikke strukturelle træk ved Ozanimod—især den chirale indan-amin-del og 1,2,4-oxadiazol-linkeren—giver et stift, konformationelt begrænset stillads, der letter højaffinitetsbinding til S1P₁, hvilket gør denne forbindelse til et værdifuldt værktøj i immunologisk lægemiddelopdagelse og et benchmark for udvikling af næste generation af S1P-receptormodulatorer.

Produktparametre

Anvendelse

Ozanimod er primært indiceret til behandling af multipel sklerose, colitis ulcerosa og Crohns sygdom. Blandt disse tilstande er dissemineret sklerose og colitis ulcerosa kendetegnet ved ikke kun et langvarigt sygdomsforløb og høje forekomster, men også af behovet for langtidsmedicinering. Det er tydeligt, at ozanimod har et betydeligt markedspotentiale og lovende fremtidsudsigter.

Bioaktivitet

Ozanimod (RPC1063) er en selektiv oral S1P Receptor 1-modulator. Fase 3 klinisk forsøg.

IVivoSundersøgelser

Ivitro udviser ozanimod høj oral biotilgængelighed og et stort distributionsvolumen. I en MOG-induceret EAE-musemodel hæmmede ozanimod (3 mg/kg, p.o.) kliniske symptomer. I en TNBS-induceret rottemodel for inflammatorisk tarmsygdom undertrykte ozanimod (1,2 mg/kg, p.o.) både klinisk og histologisk sygdomsprogression. I en naturlig CD4+CD45Rbhi T-celle adoptiv overførselsmodel reducerede ozanimod (1,2 mg/kg, p.o.) også signifikant sygdommens sværhedsgrad, som vurderet ved målinger af inflammation, kirteltab, hyperplasi, neutrofil infiltration og slimhindetykkelse.

Kontakt os

Det burde være ligetil at sikre en pålidelig Ozanimod-leverandør til API-fremstilling, referencestandardkrav eller lægemiddeludviklingsprogrammer. Hos Cosperpharm kombinerer vi videnskabelig ekspertise, regulatorisk ekspertise og forsyningskædepålidelighed for at levere den kvalitet, du har brug for, præcis når du har brug for det. Kontakt vores kundeserviceteam i dag for at diskutere dine specifikke krav, anmode om et tilbud eller planlægge en teknisk konsultation.