Produkter

Etrasimod (APD334) er en potent, oralt biotilgængelig og selektiv antagonist af sphingosin-1-phosphat (S1P) receptorerne S1P1, S1P4 og S1P5, med en unik cyclopenta[b]indol kernestruktur med en benzyl-substitueret trifluoroetherkæde i sidekæden. Strukturelt består molekylet af et (3R)-7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yleddikesyre-stillads, hvor R-stereokemien ved C3-positionen er kritisk for receptorbinding.

Etrasimod arginin er L-argininsaltformen af ​​den selektive S1P-receptormodulator etrasimod (APD334), designet til at forbedre opløseligheden og formuleringsegenskaberne af den aktive farmaceutiske ingrediens. Strukturelt består saltet af (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetatanion parret med en protoneret L-argininkation i et støkiometrisk forhold på 1:1.

Ensifentrine (RPL554) er en første-i-klassen, inhaleret dobbelthæmmer af phosphodiesterase 3 (PDE3) og phosphodiesterase 4 (PDE4), med en unik pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-on-kernestruktur med et 9,10-substitutionsmønster og di-amethoxy 2-(2,4,6-trimethylphenyl)imino-sidekæde.

Dotinurad (FYU-981) er en ny selektiv uratreabsorptionshæmmer med en phenolderivat kernestruktur med et 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazol stillads. Strukturelt består molekylet af en dichlorhydroxyphenylketondel bundet til et benzothiazolringsystem, der bærer en sulfongruppe i 1,1-dioxidpositionen.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) er en oralt biotilgængelig, selektiv hæmmer af Janus kinase 1 (JAK1), et medlem af JAK-familien af ​​intracellulære tyrosinkinaser, som spiller en central rolle i JAK/STAT (signaltransducer og aktivator) signalvejen for transkript.

Filgotinibmaleat (CAS 1802998-75-9) er maleatsaltformen af ​​filgotinib, en oralt biotilgængelig, selektiv Janus kinase 1 (JAK1) hæmmer. Strukturelt består filgotinibmaleat af den frie filgotinibbase (C₂₁H₂3N₅O3S) i et støkiometrisk forhold på 1:1 med maleinsyre (C₄H₄O₄), hvilket giver en molekylformel på C₂₂5H₇ molekylvægt og molekylvægt og S aN₇H₇ 541,58 g/mol. Maleatsaltformen øger den vandige opløselighed og langsigtede krystallinitet af API sammenlignet med den frie base, hvilket letter farmaceutisk formulering og forbedrer stabiliteten under fremstilling og opbevaring.