Cabozantinib

Cabozantinib er en klinisk valideret multi-tyrosinkinasehæmmer, der har transformeret behandlingslandskabet for adskillige fremskredne kræftformer. Som en potent hæmmer af VEGFR2, c-Met, RET og andre nøglekinaser målretter Cabozantinib samtidig tumorangiogenese, tumorcelleproliferation og den metastatiske proces. Cabozantinib er godkendt til behandling af progressiv, metastatisk medullær skjoldbruskkirtelcancer og fremskreden nyrecellecarcinom og har vist klinisk aktivitet i hepatocellulært carcinom. Cabozantinib administreres oralt som malatsaltet og udviser gunstige farmakokinetiske egenskaber, herunder god oral biotilgængelighed og en lang halveringstid, der understøtter dosering én gang dagligt. Cabozantinib fortsætter med at blive undersøgt i kliniske forsøg for yderligere indikationer, herunder prostatacancer, brystkræft og andre solide tumorer. Sammensætningen leveres som et materiale af høj renhed af forskningskvalitet (≥98 % HPLC) til lægemiddelopdagelse, formuleringsudvikling og analytiske referenceapplikationer.

 

 Produktparametre

---

Parameter	Specifikation
Produktnavn	Cabozantinib
CAS nummer	849217-68-1
Molekylær formel	C28H24FN3O5
Molekylvægt	501,51 g/mol
Udseende	Hvidpulver
Tæthed	1.396
Smeltepunkt	212-215℃
Kogepunkt	758.1±60.0℃
Opbevaringstilstand	Opbevares ved -20°C (langsigtet)

 

Lægemidler mod kræft

---

Cabozantinib er et nyt molekylært målrettet lægemiddel udviklet af Exelixis Pharmaceuticals i USA. Den 29. november 2012 godkendte U.S. Food and Drug Administration (FDA) cabozantinib til behandling af inoperabelt malignt lokalt fremskredent eller metastatisk medullært skjoldbruskkirtelcarcinom. Derudover er sorafenib, vedernib og lenvatinib også blevet godkendt af FDA til behandling af fremskreden kræft i skjoldbruskkirtlen.

 

MekkanismeOf Aaktion

---

In vitro biokemiske og/eller cytologiske analyser viste, at cabozantinib hæmmer tyrosinkinaseaktiviteterne af RET, human hepatocytvækstfaktorreceptor (MET), vaskulær endotelvækstfaktorreceptor 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, stamcellevækstfaktorreceptor (KIT), FMS-lignende receptor (KIT), tyrosin-kinase, receptor 3 (FLT-3), AXL og epidermal vækstfaktor-lignende domæne tyrosinkinase 2 (TIE-2). Disse kinaser spiller kritiske roller i både normale celle- og tumorcellevækstprocesser, og deres afvigende ekspression bidrager væsentligt til initiering og progression af forskellige tumorer, herunder inhibering af tumorcelleapoptose, deltagelse i tumorangiogenese og fremme af invasion. Cabozantinib udøver sin antitumorvirkning ved at undertrykke disse kinaseaktiviteter og dræber derved tumorceller, reducerer metastaser og hæmmer tumorangiogenese.

 

AmodsatRhandling

---

I kliniske forsøg omfatter almindelige bivirkninger forbundet med cabozantinib diarré, stomatitis, palmar-plantar erythrodysæstesisyndrom (PPES), vægttab, anoreksi, kvalme, træthed, orale smerter, ændringer i hårfarve, smagsforstyrrelser, hypertension, mavesmerter og forstoppelse.

 

De mest almindelige laboratorieabnormiteter (≥25 %) inkluderede forhøjede niveauer af aspartataminotransferase og alaninaminotransferase, lymfocytopeni, øget alkalisk fosfatase, hypocalcæmi, neutropeni, trombocytopeni, hypofosfatæmi og hyperbilirubinæmi. Blandt patienter, der fik cabozantinib-behandling, var niveauet af thyreoideastimulerende hormon (TSH) forhøjet i 57 % af tilfældene efter den første dosis, sammenlignet med 19 % hos dem, der fik placebo.

 

Oplysninger om kræftlægemidlet cabozantinib, herunder dets virkningsmekanisme, farmakokinetik, bivirkninger og lægemiddelinteraktioner, blev udarbejdet af redaktør Shi Yan fra Chemicalbook.

 

 Kontakt os

---

Fremme af dit onkologiske lægemiddeludviklingsprogram eller forberedelse af en generisk indsendelse af en multikinasehæmmer som Cabozantinib kræver en partner, der leverer både sammensætningskvalitet og regulatorisk ekspertise. Cosperpharm er her for at understøtte din succes med høj renhed Cabozantinib, omfattende dokumentation og lydhør kundeservice. Kontakt vores team i dag for at diskutere dine krav, anmode om et tilbud eller lære mere om vores dokumentationspakker.